성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 롤라티닙 (Lorlatinib) |
분자식 : C21H19FN6O2 분자량 : 406.4 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | 이 약은 ALK 및 c-ros 종양유전자1(ROS1)티로신키나제의 선택적, ATP(adenosine triphosphate)-경쟁적 억제제임. (3세대 티로신키나제 억제제)
lorlatinib의 항종양 활성은 용량 의존적이며 ALK 인산화 억제와 상관관계가 있으며 혈액뇌장벽을 통과함. 비임상시험의 재조합효소 및 세포기반분석에서 이 약은 비돌연변이ALK 및 임상적으로 관련된 ALK돌연변이키나제의 촉매활성을 억제함. ALK 돌연변이 L1196M, G1269A, G1202R, I1171T를 포함하는 ALK변이1(v1)과 EML4(echinoderm microtubule-associated protein-like 4) 융합체를 발현하는 종양 이종이식 마우스에서 이 약은 뚜렷한 항종양 활성을 나타냄. 이 ALK 돌연변이체 중 2개(G1202R과 I1171T)는 알렉티닙, 브리가티닙, 세르티닙, 크리조티닙에 대한 내성을 갖는 것으로 알려져 있음. 이 약은 동소 EML4-ALK 또는 EML4-ALKL1196M 뇌종양이식물을 가진 마우스에서 활성이 입증되었음. |
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| 약동학 | - 흡수 : 빠름
- 분포 : Vss: 305 L - 단백결합률 : 66% 혈장단백질에 결합 - 대사 : 주로 CYP3A4 와 UGT1A4에 의해 대사; CYP2C8, CYP2C19, CYP3A5 및 UGT1A3에 의해서도 미미한 대사를 거침 - 생체이용률 : 81% - 소실반감기 : 24시간 - 최대농도도달시간 : 단회투여 후 1.2시간(범위 : 0.5~4시간) ; 다회투여 후 2시간으로 중앙값 Tmax에 빠르게 도달(범위 : 0.5~23시간) - 배설 : 소변 48% (<1%는 미변화체로) ; 대변 41% (~9%는 미변화체로) - 청소율 (CL/F, mean) : 100mg 단회투여 후 11L/시간, 18L/시간 에는 중앙값 |
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