성분정보
자료출처 : 약학정보원 성분 데이터베이스성분 상세정보
성분명
리나글립틴 (Linagliptin)
동의어
- Linagliptin
- 리나글립틴
- BI-1356
- BI1356BS
- 668270-12-0
작용기전
[Linagliptin]
Linagliptin은 dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) 효소를 차단하여 활성 인크레틴 수치가 지속되게 함. 인크레틴 호르몬(예: glucagon-like peptide-1 [GLP-1] 및 glucose-dependent insulinotropic polypeptide [GIP])은 췌장 베타세포에서 인슐린 합성 및 분비를 증가시키고 췌장 알파세포에서 글루카곤 분비를 감소시킴으로써 혈당 항상성을 조절함. 글루카곤 분비 감소는 간의 당 합성 감소로 이어짐. 정상적인 생리적 환경에서 인크레틴 호르몬은 소장에서 분비되며 식사에 반응하여 수치가 증가함; 인크레틴 호르몬은 DPP-4 효소에 의해 빠르게 불활성화됨.
약동학
[Linagliptin]
- 분포: 광범위하게 분포됨.
- 단백결합률: 70%~80%; 농도 의존적
- 대사: 광범위하게 대사되지 않음
- 생체이용률: ~30%
- 반감기: 효과(치료적): ~12시간; 최종(DPP-IV 포화성 결합): >100시간
- 최대농도 도달시간: 1.5시간
- 배설: 대변, 미변화체로서 80%; 소변, 미변화체로서 5%
구조식
분자식 : C25H28N8O2분자량 : 472.55