성분정보
자료출처 : 약학정보원 성분 데이터베이스성분 상세정보
성분명
아토르바스타틴칼슘수화물 (Atorvastatin Calcium Hydrate)
동의어
- Atorvastatin Calcium Hydrate
- 아토르바스타틴칼슘수화물
- 아토르바스타틴칼슘삼수화물
- Atorvastatin Calcium
- 134523-03-8
작용기전
[Atorvastatin]
콜레스테롤 합성에 관련된 속도결정단계 효소인 HMG-CoA 환원효소(3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase, HMG-CoA reductase)를 저해함(HMG-CoA에서 mevalonic acid를 생산하는 과정을 감소시킴); 이는 간세포막에서 LDL 수용체 발현을 보상적으로 증가시키고 LDL 이화작용을 촉진시킴. HMG-CoA 환원효소 저해제는 고감도 C-반응단백 (high-sensitivity C-reactive protein, hsCRP) 수치를 감소시키는 능력 뿐만 아니라, 내피 세포 기능 향상, 관상동맥 죽상경화반의 염증 반응 감소, 혈소판 응집 억제, 항응고 작용 등의 다면발현특성도 가짐.
약동학
[Atorvastatin]
- 작용발현시간: 3~5일; 혈장 콜레스테롤, 중성지방 최대 감소: 2~4주; LDL 감소: 10mg/일 용량 투여 시: 39% (용량 두 배 증가시마다 LDL은 약 6% 감소됨.)
- 흡수: 경구: 빠르게 흡수됨; 위장관 점막, 간에서 광범위한 초회통과대사
- 분포: 분포용적(Vd): ~381L
- 단백결합률: ≥98%
- 대사: CYP3A4를 통한 간 대사; 활성형 ortho-,para-수산화 대사체와 비활성형 베타 산화 산물 형성; 만성 알코올성 간 질환과 Childs-Pugh 분류 A, B 간 질환 환자에서 혈장 농도가 상승됨.
- 생체이용률: ~14% (모약물); ~30% (모약물과 동등 효력 대사체)
- 배설반감기: 모약물: ~14시간; 동등 효력 대사체: 20~30시간
- 최대혈청농도(serum) 도달시간: 1~2시간
- 배설: 담즙(간 및/또는 간외 대사; 장간재순환은 거치지 않는 것 같음); 소변(미변화체로 <2%)
구조식
분자식 : C33H37FN2O6분자량 : 576.66