자파텍정100mg(수출용)
Zafatek Tab. 100mg(For export)제품 기본정보
허가정보 · 복약정보
효능 · 효과
이 약은 성인 제2형 당뇨병 환자의 혈당조절을 향상시키기 위해 식사요법 및 운동요법의 보조제로 투여한다
용법 · 용량
보통 성인에게 트렐라그립틴으로서 100mg을 주1회 동일한 요일에 경구 투여한다.
이 약의 분할선은 용량 조절을 위한 것이 아니다. 정제를 분할하거나 분쇄하여 투여하지 않는다.
용법트렐라그립틴 정제는 주1회 동일한 요일에 경구 투여한다.
특수 환자군에서의 용법·용량
1. 고령자
고령자는 일반적으로 신기능이 저하되어 있는 경우가 많으므로 이상반응의 발현에 주의하고, 환자의 상태를 충분히 관찰하면서 신중히 투여한다.
2. 소아
저체중출생아, 신생아, 영아, 유아 및 소아에 대한 안전성은 확립되어 있지 않다(임상 경험이 없다).
3. 신기능 장애
중등도의 신기능 장애 환자에서는 배설 지연으로 인해 트렐라그립틴의 혈중농도가 상승할 수 있으므로 100 mg 투여는 권장되지 않는다.
- 중증의 신기능 장애 환자 또는 투석 중인 말기 신부전 환자에는 투여하지 않는다.
- 경증의 신기능 장애 환자에서는 용량 조절이 필요하지 않다.
4. 간기능 장애
간기능 장애 환자에서는 용량 조절이 필요하지 않다.
사용상의 주의사항
트렐라그립틴과 설포닐우레아계 약물 또는 인슐린 제제를 병용 투여하는 경우 저혈당의 위험이 증가할 수 있다. 따라서 트렐라그립틴과 병용 시 저혈당 발생 위험을 감소시키기 위하여 설포닐우레아계 약물 또는 인슐린 제제의 용량 감소를 고려하여야 한다.
트렐라그립틴 및 다른 DPP-4 저해제에서 시판 후 급성 췌장염이 보고된 바 있다. 트렐라그립틴 투여 시작 후에는 췌장염의 징후 및 증상에 대하여 환자를 주의 깊게 관찰하여야 한다. 췌장염이 의심되는 경우에는 이 약의 투여를 즉시 중단하고 적절한 처치를 시행하여야 한다.
식이요법 및/또는 운동요법에도 불구하고 혈당 조절이 불충분한 제2형 당뇨병 환자를 대상으로 트레라글립틴 12.5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg 및 200 mg을 12주 동안(주 1회, 아침 식사 전) 투여한 이중눈가림, 위약대조, 평행군 설계 시험의 결과를 표 1에 나타내었다.
기저치 HbA1c(국제당화혈색소표준화프로그램(NGSP) 값)의 평균(표준편차)은 위약군 및 트레라글립틴 12.5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg 및 200 mg군에서 각각 8.15(0.95)%, 8.18(0.89)%, 7.99(0.77)%, 8.07(0.86)%, 8.41(0.97)% 및 7.84(0.76)%였다.
치료기간 종료 시, 기저치로부터의 HbA1c(NGSP 값) 변화량의 최소제곱평균(표준오차)은 위약군 및 트레라글립틴 12.5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg 및 200 mg군에서 각각 0.35(0.068)%, -0.37(0.068)%, -0.32(0.070)%, -0.42(0.070)%, -0.54(0.068)% 및 -0.55(0.069)%였다. 각 트레라글립틴 투여군에서 위약군과 비교하여 HbA1c의 유의한 감소가 관찰되었다(기저치 HbA1c(NGSP 값)을 공변량으로 한 공분산분석모형에 기반한 대조검정에 의한 쌍별 비교: p < 0.0001).
표1. 치료 종료 시 혈당 관련 지표의 기저치 대비 변화(시험 CCT-001)
| 치료군 | HbA1c† (NGSP 값) (%) | 위약군 대비 차이* | 공복혈당(FPG)† (mg/dL) | 위약군 대비 차이* | 식후 2시간 혈당(2h PPG)† (mg/dL) | 위약군 대비 차이* |
| 트레라글립틴 200 mg | -0.54 ± 0.44 (n=54) | -0.89 [-1.10, -0.69] | -12.4 ± 20.2 (n=54) | -22.2 [-30.0, -14.4] | -37.5 ± 33.7 (n=53) | -53.5 [-69.6, -37.4] |
| 트레라글립틴 100 mg | -0.55 ± 0.50 (n=55) | -0.90 [-1.12, -0.69] | -11.5 ± 22.6 (n=55) | -21.4 [-29.5, -13.2] | -32.4 ± 36.6 (n=54) | -48.5 [-64.9, -32.0] |
| 트레라글립틴 50 mg | -0.42 ± 0.46 (n=51) | -0.77 [-0.99, -0.56] | -7.6 ± 33.6 (n=51) | -17.5 [-28.1, -6.8] | -19.1 ± 49.3 (n=51) | -35.1 [-54.2, -16.1] |
| 트레라글립틴 25 mg | -0.32 ± 0.47 (n=51) | -0.67 [-0.88, -0.45] | -10.5 ± 19.7 (n=51) | -20.3 [-28.1, -12.5] | -25.7 ± 37.2 (n=49) | -41.7 [-58.8, -24.6] |
| 트레라글립틴 12.5 mg | -0.37 ± 0.49 (n=54) | -0.72 [-0.94, -0.51] | -5.4 ± 15.1 (n=54) | -15.2 [-22.1, -8.4] | -23.1 ± 30.4 (n=53) | -39.2 [-54.8, -23.6] |
| 위약 | 0.35 ± 0.63 (n=55) | - | 9.8 ± 20.7 (n=55) | - | 16.0 ± 48.6 (n=53) | - |
†: 평균 ± 표준편차(S.D.)
*: [ ] 안의 수치는 양측 95% 신뢰구간을 나타낸다.
2. 제2상 용량설정시험(1일 1회 투여)/미국 등(시험 006)생활습관 개선(식이요법/운동요법) 또는 메트포르민 단독요법에도 불구하고 혈당 조절이 불충분한 제2형 당뇨병 환자를 대상으로 트레라글립틴 3.125 mg, 12.5 mg, 50 mg 및 100 mg(1일 1회)과 시타글립틴 100 mg(1일 1회)을 12주 동안 투여한 이중눈가림, 무작위배정, 활성대조 및 위약대조, 평행군 비교시험의 결과를 표 2에 나타내었다.
기저치 HbA1c(NGSP 값)의 평균(표준편차)은 위약군, 트레라글립틴 3.125 mg, 12.5 mg, 50 mg 및 100 mg군, 그리고 시타글립틴 100 mg군에서 각각 8.04(0.861)%, 8.09(0.883)%, 8.02(0.826)%, 8.07(0.873)%, 8.10(0.814)% 및 8.00(0.770)%였다.
12주차의 기저치 대비 LS 평균 변화량(최종 관찰값 이월법(LOCF))은 위약군, 트레라글립틴 3.125 mg, 12.5 mg, 50 mg 및 100 mg군, 그리고 시타글립틴 100 mg군에서 각각 -0.04%, -0.65%, -0.61%, -0.77%, -0.59% 및 -0.64%였다. 트레라글립틴의 모든 투여군 및 시타글립틴 100 mg군에서 위약군과 비교하여 HbA1c가 유의하게 감소하였다.
표 2. 12주차 혈당 관련 지표의 기저치 대비 변화(LOCF)(시험 006)
| 치료군 | HbA1c (%)† | 위약군 대비 차이* | FPG (mg/dL)† | 위약군 대비 차이* |
| 트레라글립틴 100 mg | -0.59 ± 0.094 (n=65) | -0.56*# [-0.80, -0.31] | -20.48 ± 4.688 (n=65) | -19.39 [-31.64, -7.13] |
| 트레라글립틴 50 mg | -0.77 ± 0.096 (n=61) | -0.73*# [-0.98, -0.48] | -20.92 ± 4.797 (n=61) | -19.82 [-32.27, -7.37] |
| 트레라글립틴 12.5 mg | -0.61 ± 0.094 (n=63) | -0.57*# [-0.82, -0.33] | -9.40 ± 4.693 (n=63) | -8.30 [-20.66, 4.05] |
| 트레라글립틴 3.125 mg | -0.65 ± 0.095 (n=63) | -0.62*# [-0.86, -0.37] | -18.38 ± 4.779 (n=63) | -17.29 [-29.64, -4.93] |
| 시타글립틴 100 mg | -0.64 ± 0.096 (n=61) | -0.61*# [-0.85, -0.36] | -16.56 ± 4.822 (n=61) | -15.46 [-27.92, -3.01] |
| 위약 | -0.04 ± 0.095 (n=63) | - | -1.10 ± 4.756 (n=62) | - |
†: 최소제곱평균 ± 표준오차
*: [ ] 안의 수치는 양측 95% 신뢰구간을 나타낸다.
#: p < 0.001
3. 제2상 용량설정시험(주 1회 투여)/미국 등(시험 007)생활습관 개선(식이요법/운동요법) 또는 메트포르민 단독요법에도 불구하고 혈당 조절이 불충분한 제2형 당뇨병 환자를 대상으로 트레라글립틴 25 mg, 50 mg, 100 mg 및 200 mg을 12주 동안 투여한 이중눈가림, 무작위배정, 위약대조, 평행군 비교시험의 결과를 표 3에 나타내었다.
기저치 HbA1c(NGSP 값)의 평균(표준편차)은 위약군, 트레라글립틴 25 mg, 50 mg, 100 mg 및 200 mg군에서 각각 7.91(0.766)%, 8.05(0.885)%, 7.91(0.804)%, 8.04(0.947)% 및 7.95(0.776)%였다.
12주차 HbA1c의 기저치 대비 LS 평균 변화량(LOCF)은 위약군, 25 mg, 50 mg, 100 mg 및 200 mg군에서 각각 -0.07%, -0.43%, -0.42%, -0.57% 및 -0.57%였다. 모든 트레라글립틴 투여군에서 위약군과 비교하여 HbA1c가 유의하게 감소하였다. 모든 트레라글립틴 투여군과 위약군 간의 HbA1c 기저치 대비 LS 평균 변화량의 차이를 분석한 결과, 모든 방문 시점에서 모든 트레라글립틴 투여군의 HbA1c가 유의하게 감소하였다.
표 3. 12주차 HbA1c의 기저치 대비 변화(LOCF)(시험 007)
| 치료군 | HbA1c (%)† | 위약군 대비 차이* | FPG (mg/dL)† | 위약군 대비 차이* |
| 트레라글립틴 200 mg | -0.57 ± 0.076 (n=74) | -0.50*# [-0.70, -0.30] | -10.89 ± 4.392 (n=74) | -14.35 [-25.68, -3.02] |
| 트레라글립틴 100 mg | -0.57 ± 0.077 (n=72) | -0.50*# [-0.70, -0.30] | -10.97 ± 4.400 (n=72) | -14.43 [-25.81, -3.05] |
| 트레라글립틴 50 mg | -0.42 ± 0.078 (n=71) | -0.35*# [-0.55, -0.15] | -1.90 ± 4.483 (n=71) | -5.36 [-16.78, 6.06] |
| 트레라글립틴 25 mg | -0.43 ± 0.078 (n=70) | -0.36*# [-0.56, -0.16] | -9.63 ± 4.466 (n=70) | -13.09 [-24.55, -1.62] |
| 위약 | -0.07 ± 0.077 (n=71) | - | 3.46 ± 4.424 (n=71) | - |
†: 최소제곱평균 ± 표준오차
*: [ ] 안의 수치는 양측 95% 신뢰구간을 나타낸다.
#: p < 0.001
4. 제3상 시험 이중눈가림 비교시험(확증시험)/일본(시험 CCT-002)식이요법 및/또는 운동요법에도 불구하고 혈당 조절이 불충분한 제2형 당뇨병 환자를 대상으로 트레라글립틴 100 mg(주 1회, 아침 식사 전) 및 알로글립틴 25 mg(1일 1회, 아침 식사 전)을 24주 동안 투여한 이중눈가림, 알로글립틴 대조, 평행군 설계 시험의 결과를 표 4에 나타내었다.
기저치 HbA1c의 평균(표준편차)은 트레라글립틴 100 mg군에서 7.73(0.85)%, 알로글립틴 25 mg군에서 7.87(0.86)%였다.
치료기간 종료 시, 기저치로부터의 HbA1c(NGSP 값) 변화량의 최소제곱평균에 대한 군 간 차이를 통해 트레라글립틴 100 mg 투여가 알로글립틴 25 mg 투여에 대해 비열등함(허용 한계: 0.40%)이 확인되었다.
표 4. 치료 종료 시 혈당 관련 지표의 기저치 대비 변화(시험 CCT-002)
| 치료군 | HbA1c (NGSP 값) (%)† | 알로글립틴 대비 차이** | FPG (mg/dL)† | 알로글립틴 대비 차이** | 식후 2시간 혈당(2h PPG) (mg/dL)† | 알로글립틴 대비 차이** |
| 트레라글립틴 100 mg (n=101) | -0.33 ± 0.06 | 0.11 [-0.05, 0.28] | -6.4 ± 21.2 (n=101) | 8.6 [1.7, 15.5] | -17.2 ± 47.7 (n=97) | 12.1 [-0.9, 25.1] |
| 알로글립틴 25 mg (n=92) | -0.45 ± 0.06 | - | -14.9 ± 27.0 (n=92) | - | -29.2 ± 42.2 (n=90) | - |
*: 기저치 HbA1c(NGSP 값)으로 보정한 최소제곱평균 ± 표준오차
†: 평균 ± 표준편차
**: [ ] 안의 수치는 양측 95% 신뢰구간을 나타낸다.
5. 장기투여시험/일본(시험 OCT-001)식이요법 및/또는 운동요법에도 불구하고 혈당 조절이 불충분하거나, 식이요법 및/또는 운동요법과 함께 경구혈당강하제를 투여받고 있는 제2형 당뇨병 환자를 대상으로 트레라글립틴 100 mg(주 1회, 아침 식사 전)을 52주 동안 투여한 시험의 결과를 표 5에 나타내었다.
표 5. 치료 종료 시 HbA1c의 기저치 대비 변화(시험 OCT-001)
|
| HbA1c(NGSP 값) (%) 기저치 | 기저치 대비 변화 |
| 트레라글립틴 단독 | 7.87 ± 0.87 (n=248) | -0.57 ± 0.88 (n=248) |
| 설포닐우레아 병용 | 8.09 ± 0.84 (n=158) | -0.37 ± 0.90 (n=158) |
| 속효성 인슐린 분비촉진제 병용 | 7.87 ± 0.78 (n=67) | -0.25 ± 0.78 (n=66) |
| α-글루코시다제 억제제 병용 | 8.07 ± 0.98 (n=65) | -0.67 ± 0.74 (n=65) |
| 비구아나이드계 약물 병용 | 7.82 ± 0.94 (n=70) | -0.31 ± 0.82 (n=70) |
| 티아졸리딘디온계 약물 병용 | 7.91 ± 0.96 (n=72) | -0.74 ± 0.65 (n=72) |
평균 ± 표준편차
6. 다른 DPP-4 억제제에서의 약물 전환시험(1일 1회 투여)/일본(시험 OCT-002)식이요법 및/또는 운동요법과 함께 기존의 DPP-4 억제제를 1일 1회 투여받고 있던 제2형 당뇨병 환자 14명을 대상으로 트레라글립틴 100 mg(주 1회, 아침 식사 전)을 12주 동안 투여하여 약물을 전환한 시험의 결과를 표 6에 나타내었다.
표 6. 치료 전환 종료 시 혈당 관련 지표의 전환 전 대비 변화(시험 OCT-002)
|
| HbA1c (NGSP 값) (%) | FPG (mg/dL) | 2h PPG (mg/dL) |
| 전환 전 값 | 7.06 ± 0.49 (n=14) | 140.5 ± 23.3 (n=14) | 202.1 ± 38.3 (n=14) |
| 전환에 따른 변화 | 0.04 ± 0.36 (n=14) | -1.6 ± 13.9 (n=14) | -8.7 ± 25.4* (n=14) |
평균 ± 표준편차
*: 트레라글립틴으로 전환한 후 7일째
7. 제4상 시험인슐린 제제 병용(확증시험 및 장기투여시험)/일본(시험 CCT-101)이중눈가림 기간
식이요법 및/또는 운동요법과 함께 인슐린 제제를 투여받았음에도 불구하고 혈당 조절이 불충분한 제2형 당뇨병 환자를 대상으로 트레라글립틴 100 mg을 12주 동안(주 1회, 아침 식사 전) 투여한 시험의 결과를 표 7에 나타내었다.
인슐린 제제는 혼합형 인슐린(속효성 또는 초속효성 인슐린 함량이 30% 이하), 중간형 또는 지속형 인슐린 중 1종을 단독으로 투여하였으며, 1일 투여량은 8 이상 40 단위 이하였고, 원칙적으로 이중눈가림 기간 동안 변경하지 않았다.
기저치 HbA1c(NGSP 값)의 평균(표준편차)은 트레라글립틴 100 mg 병용군에서 8.42(0.68)%, 인슐린 제제 단독군에서 8.50(0.68)%였다.
표 7. 이중눈가림 기간 종료 시 HbA1c의 기저치 대비 변화(시험 CCT-101)
| 군 | HbA1c(NGSP 값) (%) | 기저치 대비 변화 | 위약군 대비 차이 |
| 인슐린 제제 단독군 (n=124) | - | 0.07 (0.07) | -0.63# [-0.83, -0.44] |
| 트레라글립틴 100 mg (n=116) | - | -0.56 (0.07) | - |
기저치 HbA1c(NGSP 값)으로 보정한 최소제곱평균(표준오차). [ ] 안의 수치는 양측 95% 신뢰구간을 나타낸다.
#: p < 0.0001 (기저치 HbA1c(NGSP 값)을 공변량으로 한 공분산분석모형에 기반한 모집단 평균 차이 검정)
n: 분석 대상 환자 수
공개 연장 장기투여 기간
이중눈가림 기간 종료 후, 인슐린 제제 단독 투여군에서 트레라글립틴 100 mg 병용군으로 전환한 환자를 포함하여 트레라글립틴 100 mg을 지속적으로 투여받은 환자에서 52주 동안 안정적인 혈당 조절이 유지되었다.
공개 연장 장기투여 기간 종료 시 기저치로부터의 HbA1c(NGSP 값) 변화량의 평균(표준편차)은 트레라글립틴 100 mg 병용 지속군에서 -0.43(0.83)%, 전환군에서 -0.60(0.83)%였다.
복약정보
체내 인크레틴 호르몬의 분해를 막아 인슐린 분비를 돕는 약입니다.
제조 · 수입사
회사명 : 셀트리온제약 (CELLTRION PHARM. Inc.)
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