에이베리스점안액0.002%(2.5mL)
Eybelis Eye drops 0.002%(2.5mL)제품 기본정보
정보(DUR)병용금기【 Tafluprost 】, 【 Tafluprost + Timolol 】임부금기Omidenepag isopropyl : 2등급 , 명확한 임상적 근거 또는 사유가 있는 경우 부득이하게 사용상세보기 ›
허가정보 · 복약정보
효능 · 효과
다음의 질환의 안압하강 : 개방각 녹내장, 고안압증
용법 · 용량
이 약을 1회 1방울, 1일 1회 질환이 있는 눈에 점안한다.
점안 후 남은 액과 용기는 바로 버린다. (1회용에 한함)
사용상의 주의사항
1) 무수정체안 또는 인공수정체를 삽입한 환자 (낭포성 황반부종을 포함하는 황반부종 및 이에 동반하는 시력저하와 시력장애를 야기할 수 있다.)
2) 타플루프로스트를 투여 중인 환자
3) 이 약의 성분에 과민증이 있는 환자
1) 홍채염, 포도막염 등의 안염증성 질환이 있는 환자 (이 약의 투여로 인하여 안염증이 악화될 우려가 있다.)
2) 폐쇄각 녹내장 환자 (이들에 대한 사용경험이 없다.)
1) 임상시험에서 이 약을 투여한 267명 중 이상반응은 107명(40.1%)에서 보고되었다. 가장 흔하게 보고된 이상반응은 결막충혈 61건(22.8%) 이었다.
2) 중대한 이상반응
낭포성 황반부종을 포함한 황반부종(5.2%) : 시력저하 또는 시력장애가 나타나는 경우에는 투여를 중지하는 등 적절한 조치를 취한다.
3) 이상반응
| 기관 | 이상반응 |
| 안과계 | 결막충혈(22.8%), 각막 두꺼워짐(6.７％） 5%미만 : 황반부종, 안통, 낭포황반변성, 눈부심, 앞방 세포, 홍채염(앞방 발적), 망막박리, 결막부종, 눈 자극, 눈 가려움증, 각막후면침착물, 눈 불쾌감, 점상각막염, 시야흐림, 조절장애, 각막장애, 안검홍반, 눈 분비물, 속눈썹의 성장, 시력저하 빈도불명 : 안구건조감 |
| 감염 | 5%미만 : 급성부비동염, 결막염 |
| 전신 및 투여 부위 이상 | 5%미만 : 투여 부위 자극감 |
| 혈액 | 5%미만 : 백혈구수 증가 |
| 신경계 | 빈도불명 : 두통 |
1) 낭포성 황반부종을 포함하는 황반부종 및 홍채염이 유발될 우려가 있다. 시력 저하 등 증상이 나타나면, 즉시 의사와 상담해야 한다.
2) 이 약을 점안한 후, 일시적으로 시야가 흐려지거나 눈부심이 있을 수 있기 때문에 그 증상이 사라질 때까지 기계류의 조작이나 자동차 운전을 하지 않도록 주의한다.
1) 이 약과 타플루프로스트가 함유된 점안제와 병용 투여 시 중등도 이상의 눈부심, 홍채염 등의 안염증이 유발할 우려가 있으므로 병용 투여를 하지 않는다.
2) 티몰롤말레산염이 함유된 점안제와 병용 투여 시 결막 충혈 등의 안염증 발현빈도가 증가 하였다.
3) 다른 녹내장, 고안압증 치료제와 병용투여 경험은 없다.
1) 토끼의 생식발생독성 시험에서 0.8 mg/kg/일의 용량(임상용량의 40,000배)로 피하투여 시 생존 배태자 수와 생존율이 감소되었고, 배자/태자 사망 및 착상 후 소실이 증가하였다. 임신 중의 투여에 대한 안전성은 확립되어 있지 않다. 따라서 임부 또는 임신할 가능성이 있는 여성에는 치료상의 유익성이 위험성을 상회한다고 판단되는 경우에만 신중히 투여한다.
2) 수유기의 랫드에 방사성 표지한 이 약 0.03mg/kg을 1회 피하 투여했을 때, 유즙에서 검출되지 않았다. 하지만 인체에서 이 약의 모유 이행 여부는 알려져 있지 않다. 수유부에 대한 치료 상의 유익성과 모유 수유의 유익성을 고려하여, 수유의 지속 또는 중단여부를 검토한다.
일반적으로 고령자는 생리기능이 저하되어 있으므로 주의한다.
소아에서의 안전성 및 유효성은 확립되어 있지 않다.(사용경험이 없다.)
과량투여는 보고된 적 없다. 과량투여의 경우 대증요법을 실시한다.
1) 점안용으로만 사용해야 한다.
2) 약액 오염방지를 위해 점안 시 용기의 끝부분이 눈에 직접 닿지 않도록 한다.
3) 다른 점안액과 병용할 경우에는 적어도 5분이상의 간격을 두고 점안한다.
4) 벤잘코늄염화물에 의해 콘택트렌즈가 변색되는 경우가 있으므로, 콘택트렌즈를 착용한 상태에서는 사용하지 않아야 하며, 이 약의 투여 후 적어도 15분이 경과한 후 렌즈를 착용해야 한다. (다회용에 한함)
1) 개봉한 후에는 실온에서 차광보관하고 개봉 후 1개월이 지났을 경우 남은 액을 사용하지 않는다. (다회용에 한함)
2) 호일 파우치를 개봉한 후에는 1회용 용기를 원래의 호일 파우치에 넣어 차광보관한다. 실온에서 보관 시 개봉 후 1개월이 초과하는 경우 사용하지 않는다. (1회용에 한함)
3) 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관한다.
4) 오용을 막고 품질의 보존을 위하여 다른 용기에 바꾸어 넣지 않는다.
1) 약리작용
이 약의 안압 강하 효과의 작용기전은 선택적 EP2 수용체 자극에 의한 섬유주대 경로와 포도막공막 경로를 통한 방수 배출 촉진이다.
2) 약동학 정보
① 혈장농도
오미데네팍이소프로필 0.0025%를 14명의 건강한 성인 자원자의 양쪽 눈에 7일간, 1일 1회, 1회 1방울 점안했을 때 약동학적 변수(오미데네팍)는, 1일째 Tmax, T1/2, Cmax 및 AUCinf는 각각 약 0.17h, 약 0.45h, 약 34pg/mL 및 약 22pg·h/mL이었고, 7일째 Tmax, T1/2, Cmax 및 AUCinf는 각각 0.25h, 약 0.51h, 약 35pg/mL 및 약 22pg·h/mL이었다. 전체 측정일(반복점안 1일째, 3일째 및 7일째)에서 투여 전, 투여 후 4시간 후에는 오미데네팍 농도는 최저정량한계(<1.00pg/mL)를 나타냈으며, 혈장 중 오미데네팍은 투여 후 빠르게 소실되었다.
② 동물에서 안구 조직 분포
14C-오미데네팍이소프로필 0.03% 약제를 원숭이 양쪽 눈에 1회 점안시, 15분에서 4시간 사이에 안구조직 농도가 최대치에 도달하였다. 특히 각막, 결막 및 섬유주대에서 높은 농도로 분포하였다. 이 조직들에서 점안 후 15분에 최고 농도에 도달한 후 소실되었다.
③ 추정 대사 및 소실 경로
동물시험자료(in vivo) 및 생체외시험(in vitro) 대사시험에서 오미데네팍이소프로필은 생체내 카르복실에스테라아제에 의해 오미데네팍으로 가수분해되고, N-탈알킬화체에 의해 M28로 대사 후 일산화반응 또는 N-탈알킬화 반응에 의하여 M18, M26으로 대사되는 것으로 예상된다.
④ 다회용과 1회용의 비교시험
원발성 개방각 녹내장 또는 고안압 환자 74명을 대상으로 실시한 임상시험에서 이 약의 다회용과 1회용 제제 4주 투여 후 두 군 간의 일중 평균 안압 차이는 –0.02±0.81mmHg로 나타나 두 제제가 동등함을 입증하였다.
3) 임상시험 정보
① 활성대조약 라타노프로스트점안액 0.005% 를 사용한 비교연구
원발성 개방각 녹내장 또는 고안압 환자 189명을 대상으로 실시한 결과, 4주까지 안압 변화량(평균값±표준편차)은 -5.96±2.45mmHg으로 나타났으며, 이 약과 라타노프로스트 0.005%의 비열등성이 입증되었다.
| 이 약 (N=94) | 대조약 (N=95) | |
| 일중 평균 기저치 안압 | 23.78±1.73 | 23.40±1.51 |
| 4주 후의 일중 평균 안압 | 17.81±2.41 | 16.96±2.24 |
| 기저치 안압에서 4주 후의 일중 평균 안압(IOP) 변화량 | -5.96±2.45 | -6.45±2.01 |
| 투여군 간 4주차 일중 평균 안압(IOP) 차이 (시험약에서 대조약 값의 차이) | 0.63 | |
| 95% 신뢰구간 | 0.01-1.26 | |
② 장기 안전성 연구
이 약 투여 후 2주차부터 기저치 대비 유의한 안압감소가 관찰되었고 그 감소는 최대 52주차까지 유지되는 것으로 나타났다.
③ 라타노프로스트점안액 0.005% 에서 이 약으로 전환한 제 3상 연구
라타노프로스트점안액 0.005%를 8주간 투여 후 효과가 불충분한 원발성 개방각 녹내장 또는 고안압증 환자 26명을 대상으로 이 약을 4주간 양안 점안 하였을 때 전환 전 기저치 23.12±2.80mmHg에서 이 약으로 전환 후 4주차에 20.13±3.83mmHg으로 유의한 안압 감소(-2.99±0.43mmHg)를 나타냈다.
4) 독성시험 정보
① 발암성 시험
이 약은 점안 후 전신 노출 가능성이 낮으므로, 이 약의 발암성에 대한 동물에서의 시험은 수행되지 않았다.
② 유전독성 시험
이 약은 In vitro 복귀돌연변이시험에서 유전독성이 나타나지 않았다. 랫드를 이용한 소핵시험에서 모든 군에서 소핵 유발 작용은 관찰되지 않았다.
③ 생식발생독성 시험
랫드를 이용한 수태능 및 초기배 발생에 관한 시험에서 1mg/kg까지 암수의 수태능 및 임신 15일까지의 초기 배 발생에서 이 약의 투여와 관련된 변화가 없었으나, 1mg/kg에서 모체동물에서 연변이 관찰되었기 때문에, 무독성량은 암수 동물에 대해서는 0.1mg/kg/일, 수태능 및 초기배에 대해서는 1mg/kg/일로 관찰되었다.
토끼의 생식발생독성 시험에서 0.8 mg/kg/일 용량(임상용량의 40,000배)로 피하투여 시 생존 배태자 수와 생존율이 감소되었고, 배자/태자 사망 및 착상 후 소실이 증가하였다. 무독성량은 0.08mg/kg/일로 관찰되었고, 이 때 혈장 중 오미데네팍 농도는 Cmax가 6.92ng/mL, AUC0-8h가 25.5ng·h/mL이었다. 오미데네팍이소프로필 0.002%을 인체에 양안 점안한 때의 오미데네팍 농도는 Cmax가 약 28.3pg/mL, 1일당 AUC가 약 17.9pg·h/mL로 예측되었다. 따라서 토끼에게 무독성량의 전신 노출은 인체 점안과 비교시 Cmax기준으로 약 245배, 1일당 AUC 기준으로 1,425배 높았다.
복약정보
안압을 증가시키는 방수의 유출을 증가시켜 안압을 감소시키는 약입니다.
제조 · 수입사
회사명 : 한국산텐제약 (Santen Pharm Korea)
주소 : 서울특별시 강남구 테헤란로 203 SI타워 14층
TEL 02) 754-1434 · FAX 02) 754-2929
홈페이지 : http://www.santen.co.kr/
법적 고지
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