성분정보
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성분명
클로피도그렐 (Clopidogrel)
동의어
- Clopidogrel
- 클로피도그렐
- 113665-84-2
작용기전
[Clopidogrel]
Clopidogrel은 생체 내에서 활성 치올(thiol) 대사체로의 생체변환이 필요함. 활성 대사체는 혈소판 표면 ADP 수용체 구성 성분인 P2Y12를 비가역적으로 차단하여, GPIIb/IIIa 수용체 복합체의 활성을 가로막고 그 결과 혈소판응집을 감소시킴. Clopidogrel에 의해 차단된 혈소판은 혈소판의 남은 수명(~7~10일) 동안 영향을 받음.
약동학
[Clopidogrel]
- 작용발현시간: 혈소판 응집 억제(Inhibition of platelet aggregation, IPA): 용량 의존적:
1) 300~600mg 부하 용량: 2시간 내 검출됨.
2) 50~100mg/일: 치료 둘째 날 검출됨.
- 최대효과: 최대 IPA 시간: 용량 의존적:
(IPA 정도는 광투과 혈소판응집검사기에서 사용되는 ADP 농도에 기초함.)
1) 300~600mg 부하 용량:
ADP 5μ mole/L: 적용 후 6시간에서 20%~30% IPA
ADP 20μ mole/L: 적용 후 6시간에서 30%~37% IPA 2) 50-100 mg/일:
ADP 5μ mole/L: 적용 후 5~7일에서 50%~60% IPA
- 작용지속시간: 혈소판 응집과 출혈 시간은 약물 중단 뒤 ~5일 후부터 점차적으로 기저 상태로 돌아옴.
- 흡수: 빠르게 잘 흡수됨.
- 단백결합률: 모약물: 98%; 불활성 대사체 (카르복실산 유도체): 94%
- 대사: 광범위한 간 대사:
esterase 매개 가수분해로 카르복실산 유도체(불활성)
CYP450 매개(주로 CYP2C19) 산화로 thiol 대사체(활성)
- 배설반감기:
1) 모약물: ~6시간;
2) thiol 유도체(활성 대사체): ~30분;
3) 카르복실산 유도체(불활성체; 주요 순환 대사체): ~8시간;
- 최대혈청(serum) 농도 도달시간: ~0.75시간
- 배설: 소변(50%); 대변(46%)
구조식
구조식 정보가
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