성분정보
자료출처 : 약학정보원 성분 데이터베이스성분 상세정보
성분명
시타글립틴인산염 (Sitagliptin Phosphate)
동의어
- Sitagliptin Phosphate
- 시타글립틴인산염
- 시타글립틴인산염수화물
- 654671-77-9
- 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazine, 7-[(3R)-3-amino-1-oxo-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butyl]-5,6,7,8- tetrahydro-3-(trifluoromethyl)-, phosphate (1:1) monohydrate
작용기전
[Sitagliptin]
Sitagliptin은 dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) 효소를 억제하여 활성 incretin 수치를 지속시킴. Incretin 호르몬 (예: glucagon-like peptide-1 [GLP-1]와 glucose-dependent insulinotropic polypeptide [GIP])는 인슐린의 합성과 췌장 beta 세포로부터의 방출을 증가시키고, 췌장 alpha 세포로부터 glucagon의 방출을 감소시킴으로써 포도당의 항상성을 조절함. Glucagon 분비 감소는 간에서 포도당 생성을 감소시킴. 정상적인 생리환경에서는 incretin 호르몬은 낮동안 장에서 분비되며 식사에 반응하여 증가됨.; Incretin 호르몬은 DPP-IV 효소에 의해 빠르게 비활성화됨.
약동학
[Sitagliptin]
- 흡수: 빠름.
- 분포: ~198 L
- 단백결합률: 38%
- 대사: 광범위하게 대사되지 않음.; CYP3A4 와 2C8에 의한 중요하지 않은 대사에 의해 비활성 대사체로 대사됨이 in vitro 연구에서 제시되었음.
- 생체이용률: ~87%
- 반감기: 12 시간
- 최대혈장농도 도달시간: 1-4 시간
- 배설: 소변 87% (미변화체로 ~79%, 대사체로 16%); 대변 13%
구조식
분자식 : C16H18F6N5O5P분자량 : 505.31