성분정보
자료출처 : 약학정보원 성분 데이터베이스성분 상세정보
성분명
디발프로엑스나트륨 (Divalproex Sodium)
동의어
- Divalproex Sodium
- 디발프로엑스나트륨
- Valproate Semisodium
- Semisodium Valproate
- 76584-70-8
작용기전
[Valproic Acid and Derivatives]
억제성 신경전달물질인 gamma-aminobutyric acid (GABA)의 뇌 신경에 대한 유효성을 증가시키거나 시냅스 후 수용체 위치에서 GABA의 작용 강화 또는 GABA의 작용을 모방할 수도 있음. Divalproex sodium은 sodium valproate와 valproic acid의 복합제임.; divalproex는 위장관에서 valproate로 분리됨.
약동학
[Valproic Acid and Derivatives]
- 분포: 혈장에서 결합되지 않은 농도(예: 총 혈장 농도의 ~10%)와 유사한 농도에서 뇌척수액으로 분포됨.
Vd: 총 valproate: 11 L/1.73 m^2; 유리 valproate 92 L/1.73 m^2
- 단백결합률(농도에 의존적임.): 80-90%; 유리된 부분: 40 mcg/mL에서 ~10% 및 130 mcg/mL에서 ~18.5%; 단백 결합은 신생아, 고령자, 간 또는 신장애 환자에서 감소됨.
- 대사: glucuronide 포합(투여량의 30-50%) 및 mitochondrial beta-oxidation(40%)에 의해 간에서 광범위하게 대사됨.; 다른 산화적 대사 경로는 더 적게 발생됨.
- 생체이용률: Depakote ER:정맥주사 투여량과 비교 시 ~90%, 서방형과 비교 시 ~89%. 10-17세 소아 환자에서 Depakote ER 1일 1회 투여 시 성인과 유사한 valproate 혈장 농도-시간 프로파일을 보임.
- 반감기(신생아, 고령자, 간장애 환자에서 증가됨.):
신생아(자궁에서 VPA에 노출): 30-60시간
1주차 신생아: 40-45시간
10일 미만 신생아: 10-67시간
2개월 초과 어린이: 7-13시간
2-14세 어린이 및 청소면: 9시간(범위: 3.5-20시간)
성인: 9-19시간
- 최대혈청농도 도달시간:
경구: Depakote 정제 및 sprinkle 캡슐: ~4시간; Depakote ER: 4-17시간; Stavzor: 2시간; Epival [캐나다 제품]: 4시간
직장(off-label 경로): 1-3시간
- 배설: 소변(glucuronide conjugate로 30-50%, 미변화체로 3% 미만); 다른 항간질약을 복용 중인 어린이나 더 어린 어린이에서 청소율이 더 빠름.; 나이와 복합치료는 총 청소율의 환자간 변동성의 80%를 설명함.; 10세 초과 어린이는 성인과 유사한 약물동력학적 변수를 지님.
Note: 서방형(ER) 정제는 지연방출(delayed release) 정제보다 혈청 농도에서 변동이 10-20% 더 적음. 서방형(ER) 정제는 지연방출(delayed release) 정제와 생물학적으로 동등하지 않음.
구조식
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