성분정보
자료출처 : 약학정보원 성분 데이터베이스성분 상세정보
성분명
트라마돌염산염 (Tramadol Hydrochloride)
동의어
- Tramadol Hydrochloride
- 트라마돌염산염
- 염산트라마돌
- 22204-88-2
- (±)-Trans-2-Dimethylaminomethyl-1-(3-methoxyphenyl)cyclohexanol hydrochloride
작용기전
[Tramadol]
Tramadol과 그 활성 대사체(M1)는 중추신경계에서 상행 통증 경로(ascending pain pathways)를 억제하는 μ-opiate 수용체에 결합하여 통증 지각과 통증에 대한 반응을 변화시킴. 또한 norepinephrine과 serotonin의 재흡수를 억제하는데, 이 두 물질은 통증 완화를 담당하는 하행 억제성 통증 경로( descending inhibitory pain pathway)에 관련된 신경전달물질임.
약동학
[Tramadol]
- 작용발현시간: 속방형: 1시간 이내; 최대 효과: 2-3시간
- 분포: Vd: 정맥주사(IV): 2.6 L/kg(남성); 2.9 L/kg(여성)
- 단백결합률, 혈장: ~20%
- 대사: CYP3A4 및 CYP2D6에 의해 매개된 탈메틸화, 글루크론산화, 황산화에 의해 광범위하게 간에서 대사됨.; CYP2D6에 의해 약물학적으로 활성이 있는 대사체(M1; O-desmethyl tramadol)가 생성됨.
- 생체이용률:
속방형: ~75%
서방형" ~85-95%(속방형과 비교 시)
- 반감기:
속방형: 6.3 ± 1.4시간; 활성 대사체 (M1): 7.4 ± 1.4시간; 고령자에서 지연됨.
서방형:
캡슐제: ~10시간; 활성 대사체(M1): ~11시간
정제: ~7.9시간; 활성 대사체(M1): 8.8시간
- 최대혈장농도 도달시간:
속방형: ~2시간; 활성 대사체(M1): 3시간
서방형: ~4-12시간; 활성 대사체(M1): ~5-15시간
- 배설: 소변(미변화체로 ~30%; 대사체로 60%)
구조식
분자식 : C16H25NO2·HCl분자량 : 299.84