성분정보
자료출처 : 약학정보원 성분 데이터베이스성분 상세정보
성분명
티자니딘염산염 (Tizanidine Hydrochloride)
동의어
- Tizanidine Hydrochloride
- 티자니딘염산염
- 염산티자니딘
- 64461-82-1
- 5-Chloro-N-(2-imidazolin-2-yl)-2,1,3-benzothiadiazol-4-ylamine hydrochloride
작용기전
[Tizanidine]
시냅스전 억제를 증가시켜 강직(spasticity)을 감소시키는 alpha2-adrenergic 효능제임.; 효과는 다중시냅스(polysynaptic)경로에서 가장 큼.; 전반적인 효과는 척수운동신경(spinal motor neurons)의 흥분을 감소시키는 것임.
약동학
[Tizanidine]
- 작용발현시간: 단회 투여(8 mg): 최대 효과: 1-2시간
- 지속시간: 단회 투여(8 mg): 3-6시간
- 흡수: 정제 및 캡슐제는 공복 상태에서 생물학적으로 동등하나, 공복이 아닌 상태에서는 생물학적으로 동등하지 않음.
음식과 함께 투여된 정제: 최대혈장농도는 ~30%까지 증가됨.; 최대농도 도달시간은 25분까지 증가됨.; 흡수 정도는 ~30%까지 증가됨.
음식과 함께 투여된 캡슐: 최대혈장농도는 20%까지 감소됨.; 최대농도 도달시간은 2-3시간까지 증가됨.; 흡수의 정도는 ~10%까지 증가됨.
- 개봉되어 사과소스위에 뿌려진 캡슐은 공복 상태에서 손상되지 않는 캡슐 투여 시와 생물학적으로 동등하지 않음. 최대혈장농도와 AUC(곡선하면적)은 15-20%까지 증가됨.; 최대농도 도달시간은 15분까지 감소됨.
- 분포: 정맥주사(IV): 2.4 L/kg
- 단백결합률: ~30%
- 대사: 간에서 광범위하게 CYP1A2에 의해 활성이 없는 대사체로 대사됨.
- 생체이용률: ~40%(광범위한 초회통과대사)
- 반감기: ~2.5시간
- 최대혈청농도 도달시간:
공복 상태: 캡슐, 정제: 1시간
식후 상태: 캡슐: 3-4시간, 정제: 1.5시간
- 배설: 소변(60%); 대변(20%)
구조식
분자식 : C9H8ClN5S·HCl분자량 : 290.17