성분정보
자료출처 : 약학정보원 성분 데이터베이스성분 상세정보
성분명
레트로졸 (Letrozole)
동의어
- Letrozole
- 레트로졸
- 112809-51-5
- 4,4´-(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethylene)dibenzonitrile
- CGS-20267
작용기전
aromatase 효소체계의 비스테로이성 상경적 저해제로 androgen을 estrogen으로 전환하는(특이적으로 androstenedione을 estrone으로 testosterone을 estradiol로 전환함) aromatase(일종의 CYP450 효소)의 heme기에 결합함. 이는 효소를 저해하여 혈장 estrogen(estrone, estradiol , estrone sulfate) 농도를 상당히 낮춤. 부신 또는 갑상선 호르몬, 알도스테론 또는 안드로젠의 합성에는 영향을 주지 않음.
약동학
- 흡수 : 신속하고 잘 흡수됨; 음식에 의해 영향을 받지 않음.
- 분포 : Vd: -1.9 L/kg
- 혈장단백결합률 : 약함.
- 대사 : 간에서 CYP3A4 와 2A6에 의해 비활성의 carbinol 대사체로 전환됨.
- 소실반감기 : Terminal: -2 일
Time to steady state, plasma: 2-6 주
- 배설 : 소변(90%; 6% as unchanged drug, 75% as glucuronide carbinol metabolite , 9% as unidentilied
metabolites).
구조식
분자식 : C17H11N5분자량 : 285.30