성분정보
자료출처 : 약학정보원 성분 데이터베이스성분 상세정보
성분명
이트라코나졸 (Itraconazole)
동의어
- Itraconazole
- 이트라코나졸
- 84625-61-6
- (±)-2-sec-Butyl-4-[4-(4-{4-[(2R*,4S*)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-ylmethoxy]phenyl}-piperazin-1-yl)phenyl]-2,4-dihydro-1,2,4-triazol-3-one
- Itraconazol
작용기전
cytochrome P450 의 활성을 방해하고 ergosterol(균류의 세포막에 있어 주요한 sterol임) 합성을 감소시키며 세포막 형성을 저해함.
약동학
- 흡수 : 위 산도를 요구함 ; 음식과 함께하면 캠슐이 더 잘 흡수되며, solution은 공복에 더 잘 흡수됨.
- 분포 : Vd(평균) : 796 ± 185 L. or 10 L/kg ; 매우 지용성이며 조직 농도가 혈장농도 보다 더 높음.
가장 높은 분포 농도 : 지방, 장막,자궁내막, 자궁경부 및 질 점막, 피부, 손발톱.
방수(예. 뇌척수액, 소변)는 소량 포함함.
- 단백결합률(혈장) : 99.8% ; 대사체 hydroxy-itraconazole : 99.5%.
- 대사 : 광범위하게 간에서 CYP3A4에 의해 대사되어 30개 이상의 대사체로 전환하며 주요 대사체로는 hydroxy-itraconazole이 있음 ; in vitro상에서 항균류 작용을 나타냄. 주요 대사경로는 산화과정임 ;
연속 투여 시 포화대사를 겪음.
- 생체이욜률 : 1다양함, 1개의 소연구에서 -55%를 나타냄(경구용액) ;
Note: Oral solution은 oral capsules에 비해 높은 생체이용률을 보임 (149%± 68%) ;
상호교환되어서는 안됨.
- 소실반감기 : Oral: Single dose: -21 시간, steady state; 64 시간; 간경변 (single dose); 37 시간
(범위 : 20-54 시간)
- 최대혈장농도도달시간 : Capsules: 3-5 시간; Oral solution : 2-3 시간
- 배설 : 소변 (<0.03% active drug, 40% as inactive metabolites); 대변 (-3% to 18%)
구조식
분자식 : C35H38Cl2N8O4분자량 : 705.63