성분정보
자료출처 : 약학정보원 성분 데이터베이스성분 상세정보
성분명
사이클로스포린 (Cyclosporine)
동의어
- Cyclosporine
- 사이클로스포린
- Ciclosporin
- 59865-13-3
- Cyclosporin
작용기전
인터류킨Ⅱ의 생산 및 방출을 억제하고 인터루킨Ⅱ 유도의 resting T-림프구 활성을 저해함.
약동학
- 흡수 : Oral:
Cyclosporine (non-modified): 불규칙하고 불완전함; 음식,담즙산,위장관 운동에 의존함;
짧은 장길이와 제한된 장 흡수로 인해 소아에서는 다량의 경구투여가 필요함.
Cyclosporine (modified): 불규칙하고 불완전함;cyclosporine (non-modified)와 비교시 30% 정도 흡수 증진 ;
cyclosporine(non-modified)과 비교시 음식,담즙산 및 위장관 운동성에 덜 의존적임.
- 분포 : 간,췌장,폐를 포함하는 조직 및 체액에서 넓게 분포함
Vdss: 4-6 L/kg(신장, 간, 골수 이식환자) ;
(심장이식환자의 경우 약간 낮음; 10세 이하의 소아는 높은 값을 가짐)
- 단백결합률 : 90% to 98% , lipoproteins에 결합함
- 대사 : CYP3A4를 거쳐 간에서 폭넓게 대사됨 ; 적어도 25개 정도의 대사체를 형성함;
경구 투여 후 상당한 초회통과효과를 거침
- 생체이용률 : Oral:
Cyclosporine (non-modified): 환자 및 이식 유형에 따라 의존적임.
(간 이식환자의 경우 10% 이하이며 신장이식환자의 경우 89% 임) ;
Sandimmune® capsules과 oral solution의 생체이용률은 동등함;
oral solution의 생체이용률은 I.V. solution의 30% 수준임.
Children: 28% (볌위 : 17% to 42%); BMT환자에서의 소화관 이상은 일반적이며 경구생체이용률은 더 감소됨.
구조식
분자식 : C62H111N11O12분자량 : 1202.61