성분정보
자료출처 : 약학정보원 성분 데이터베이스성분 상세정보
성분명
아시트레틴 (Acitretin)
동의어
- Acitretin
- 아시트레틴
- 55079-83-9
- (2E,4E,6E,8E)-9-(4-Methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethylnona-2,4,6,8-tetraenoic acid
- (All-trans)-9-(4-Methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethyl-2,4,6,8-nonatetraenoic acid
작용기전
[Acitretin]
Acitretin은 retinoid X receptors (RXR) 및 retinoic acid receptors (RAR)의 모든 핵 아형(알파, 베타, 감마)에 결합하여 활성화시킴으로써 염증유발성 사이토카인인 interleukin-6 (IL-6), migration inhibitory factor-related protein-8 (MRP-8), interferon-gamma (과다증식 및 비정상적 각질형성세포 분화에 대한 지표)의 발현을 억제함. 그 결과 항염증 및 항증식 효과를 나타내며, 상피의 각질형성세포 분화가 정상화됨.
약동학
[Acitretin]
치료 후 3년까지 혈청에서 etretinate이 검출되는데, 이는 지방세포에 저장되기 때문일 수 있음.
- 작용발현시간: 완전히 효과가 나타나기까지 2~3개월이 걸릴 수 있음; 증상 개선은 8주 내에 나타날 수 있음.
- 흡수: 경구용: 음식과 함께 투여 시 ~72% 흡수됨
- 단백결합률: >99% 결합, 일차적으로 알부민에 결합
- 대사: cis-acitretin으로 대사됨; 두 물질 모두 추가적인 대사를 거침. 에탄올과 병용 시 etretinate (활성형)가 형성됨.
- 반감기: Acitretin: 49시간(범위: 33~96); cis-acitretin: 63시간(범위: 28~157); etretinate: 120일(범위: 168일까지)
- 최대농도 도달시간: 2~5시간
- 배설: 대변(34%~54%); 소변(16%~53%)
구조식
분자식 : C21H26O3분자량 : 326.43