성분정보
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성분명
리바스티그민 (Rivastigmine)
동의어
- Rivastigmine
- 리바스티그민
- 123441-03-2
- (-)-m-[(S)-1-(Dimethylamino)ethyl]phenyl ethylmethylcarbamate
- ENA-713 (Rivastigmine or Rivastigmine Hydrochloride Tartrate)
작용기전
[Rivastigmine]
대뇌 피질의 아세틸콜린 결핍이 알츠하이머와 파킨슨병의 치매 증상의 일부와 연관된다고 여겨짐.; Rivastigmine은 cholinesterase에 의한 가수분해의 가역적 억제를 통해 중추신경계에서 아세틸콜린을 증가시킴.
약동학
[Rivastigmine]
- 지속시간: 항cholinesterase 활성(뇌척수액, cerebrospinal fluid, CSF): ~10시간(6 mg 경구 투여 용량)
- 흡수: 경구: 공복: 1시간이내에 빠르고 완전하게 흡수됨.; 경피 패취: 30-60분 이내
- 분포: Vd: 1.8-2.7 L/kg; 혈액뇌장벽을 통과함.(뇌척수액 수치는 경구 투여 후 혈장 수치의 ~40%임.)
- 단백결합률: 40%
- 대사: 뇌에서 cholinesterase 매개 가수분해에 의해 광범위하게 대사됨.; 대사체는 간에서 N-demethylation 및/또는 황산 포합을 거침.; CYP는 미미하게 관련됨.; 1일 2회, 3mg 투여 시 선형 동태학(linear kinetics)을 보이나, 더 높은 용량에서는 비선형임.
- 생체이용률: 경구: 36%
- 배설반감기: 경구: 1.5시간; 경피 패취: ~3시간(제거 후)
- 최대농도 도달시간: 경구: 1시간; 경피 패취: 초회 용량 투여 후 8-16시간
- 배설: 소변(대사체로 97%); 대변(0.4%)
구조식
구조식 정보가
없습니다.
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