성분정보
자료출처 : 약학정보원 성분 데이터베이스성분 상세정보
성분명
리스페리돈 (Risperidone)
동의어
- Risperidone
- 리스페리돈
- 106266-06-2
- 3-{2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino]ethyl}-6,7,8,9-tetrahydro-2-methylpyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
- R-64766
작용기전
[Risperidone]
Risperidone은 높은 5-HT2- dopamine-D2 수용체 길항 활성을 지닌 비정형 benzisoxazole 항정신병약임. Alpha1, alpha2 아드레날린성 및 히스타민성 수용체도 매우 높은 친화력으로 길항됨. Risperidone은 5-HT1C, 5-HT1D 및 5-HT1A 수용체에 낮거나 중간정도의 친화력을 지니며 D1 수용체에 대해서는 약한 친화력을 지니고, 무스카린성 또는 beta1, beta2 수용체에 대해서는 친화력이 없음.
약동학
[Risperidone]
Note: 경구 투여 후, 어린이에서 risperidone과 9-hydroxyrisperidone의 약물동력학 수치는 (체중 차이에 대한 조정 후) 성인에서의 수치와 유사함이 밝혀졌음.
- 흡수:
경구: 빠르고 잘 흡수됨.; 음식은 흡수율이나 흡수도에 영향을 끼치지 않음.
주사: 초기에 1% 미만이 흡수됨.; 주요 방출은 ~3주에 발생되며 4주부터 6주까지 유지됨.; 7주쯤에 방출이 종료됨.
- 분포: Vd: 1-2 L/kg
- 단백결합률, 혈장: Risperidone 90%; 9-hydroxyrisperidone: 77%; Note: 유리 Risperidone 부분은 알부민과 alpha-1 acid glycoprotein 농도 감소 때문에 간장애 환자에서 ~35%까지 증가될 수 있음.
- 대사: CYP2D6에 의해 9-hydroxyrisperidone(risperidone과 유사한 약리학적 활성을 지님)로 간에서 광범위하게 대사됨.; N-dealkylation이 두번째 주요하지 않은 경로임.; Note: 9-hydroxyrisperidone은 우세한 순환 형태이며 수용체 결합 활성은 risperidone과 거의 동등함.; 임상 효과는 risperidone과 9-hydroxyrisperidone의 합쳐진 농도에 의함.; CYP2D6 대사 저하자와 정상 대사자간의 임상적으로 중요한 차이는 예상되지 않음.(risperidone과 9-hydroxyrisperidone이 합의 약물동력학은 대사 저하자와 정상대사자에서 유사했음.)
- 생체이용률:
경구: 70%; 정제(액제와 비교 시): 94%; 구강붕해정과 경구 액제는 정제와 생물학적으로 동동함.
주사: 삼각근(deltoid) 근육주사(IM) 주사는 둔근(gluteal) 근육주사와 생물학적으로 동등함.
- 반감기: 활성 성분(risperidone 및 활성 대사체 9-hydroxyrisperidone)
경구: 20시간(평균); 고령자에서 연장됨.
1) 정상 대사자: Risperidone: 3시간; 9-hydroxyrisperidone: 2시간
2) 대사 저하자: Risperidone: 20시간; 9-hydroxyrisperidone: 30시간
주사: 3-6일; 미소 구체 침식(microsphere erosion)과 뒤이은 risperidone의 흡수와 관련됨.
- 최대혈장농도 도달시간: 경구: Risperidone: 1시간 이내; 9-hydroxyrisperidone: 정상 대사자: 3시간; 대사 저하자: 17시간
- 배설: 소변(70%); 대변(14%)
구조식
분자식 : C23H27FN4O2분자량 : 410.48