성분정보
자료출처 : 약학정보원 성분 데이터베이스성분 상세정보
성분명
프로파페논염산염 (Propafenone Hydrochloride)
동의어
- Propafenone Hydrochloride
- 프로파페논염산염
- 염산프로파페논
- 34183-22-7
- 2´-(2-Hydroxy-3-propylaminopropoxy)-3-phenylpropiophenone hydrochloride
작용기전
[Propafenone]
Propafenone은 class1c 항부정맥제로 국소 마취작용을 하고, 빠른 내부 나트륨 흐름을 차단하며 활동 전위 증가 속도를 늦춤. 심실 내 전도에 좀 더 두드러진 작용을 하며 심근의 모든 부분에서 전도와 불응성을 연장시킴.; 유효 불응기를 연장시키고, 자발적 자동성을 감소시키며 약간의 beta-차단 활성을 나타냄.
약동학
[Propafenone]
- 흡수: 잘 흡수됨.
- 분포: Vd: 성인: 252 L
- 단백결합률: alpha1-acid glycoprotein에 95% 결합됨.
- 대사: CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2에 의해 간에서 2개의 활성 대사체(5-hydroxypropafenone, N-depropylpropafenone)로 대사되며, 최종적으로 glucuronide 또는 sulfate 포합체로 대사됨. 유전적으로 밝혀진 2개의 대사 그룹이 존재함(빠른 대사자와 느린 대사자); 백인의 10%가 느린 대사자임. 비선형 약물동력학을 나타냄.; 용량이 300-900 mg/일보다 증가되었을 때, 혈청 농도는 10배 증가됨.; 이 비선형은 포화될 수 있는 초회통과효과 때문인 것으로 여겨짐.
- 생체이용률: 속방형: 150 mg: 3.4%; 300 mg: 10.6%; 서방형 캡슐의 상대적 생체이용률은 속방형 정제보다 더 낮음.; 서방형 캡슐 325 mg 1일 2회 요법의 생체이용률은 150 mg 속방형 정제 1일 3회 요법의 생체이용률과 유사함.
- 반감기: 빠른 대사자: 2-10시간; 느린 대사자: 10-32시간
- 최대혈청농도 도달시간: 속방형: 3.5시간; 서방형: 3-8시간
- 배설: 소변(미변화체로 1% 미만; 나머지는 glucuronide 또는 sulfate 포함체로); 대변
구조식
분자식 : C21H27NO3·HCl분자량 : 377.91