성분정보
자료출처 : 약학정보원 성분 데이터베이스성분 상세정보
성분명
메토프롤롤타르타르산염 (Metoprolol Tartrate)
동의어
- Metoprolol Tartrate
- 메토프롤롤타르타르산염
- 56392-17-7
- 메토프롤롤타르트레이트
- 주석산메토프로롤
작용기전
베타1-아드레날린성 수용체에 대한 선택적인 저해제임 ; 상경적으로 베타1-수용체를 차단하며 100mg 이하의 용량에서는 베타2-수용체에 대해서는 거의 영향을 미치지 않음 ; 세포막 안정화 및 내인성교감신경흥분 효과를 나타내지 않음.
약동학
6~17 세 고혈압 소아 및 청소년에서 metoprolol succinate ER 캡슐 또는 정제의 약동학은 성인과 유사한 것으로 나타남.
- 작용발현시간 : 경구: IR 정제: 1시간 이내; 최대효과 : 경구: 1~2 시간; IV: ~20분 (10분 이상 주입시).
- 지속시간 : 경구: 즉시 방출제제 ; 가변적 (용량 의존적; 20, 50 및 100mg 단회 용량 투여후 각각 3.3, 5 및 6.4 시간에 최대 심박수의 50% 감소가 발생); ER제제 : ~ 24 시간.
- 흡수 : 빠르고 완전
- 분포 : Vd : 3.2~5.6L/kg; 혈액 뇌 장벽을 통과; CSF 농도는 혈장 농도의 78%.
- 단백결합률 : 알부민에 ~10%~12% 결합
- 대사 : CYP2D6에 의해 광범위하게 간대사; 상당한 초회통과효과 (~50%)
- 생체이용률 : 경구: 즉시 방출제제 : ~40%~50% ; ER제제 : 즉시 방출제제에 비해 77%
- 소실반감기 : 신생아 : 5~10시간; 성인 : 3~4시간 (poor CYP2D6 metabolizers 이거나 간장애가 있는 경우 7~9시간
- 뇨배설 : 95%, (<5%~10%는 미변화체; poor CYP2D6 metabolizers의 경우 30~40% 증가)
구조식
분자식 : (C15H25NO3)2·C4H6O6분자량 : 684.81