성분정보
자료출처 : 약학정보원 성분 데이터베이스성분 상세정보
성분명
가바펜틴 (Gabapentin)
동의어
- Gabapentin
- 가바펜틴
- 60142-96-3
- 1-(Aminomethyl)cyclohexaneacetic acid
- CI-945
작용기전
Gabapentin은 구조적으로 GABA와 연관되어 있으나 GABA A또는 GABA 수용체에는 결합하지 않고 GABA의 합성 및 유입에 영향을 미치지는 않는 것 같음. Gabapentin에 높은 친화도의 결합부위는 뇌에 위치해 있음 ; 이러한 위치들은 특이하게 알파2-델타-1 소단위를 가지는 전압의존성 칼슘채널의 존재에 상응함. 이러한 채널은 시냅스 전위부에 위치하며 흥분성 신경전달물질의 방출을 조절하여 발작유발 및 통각에 참여함. 하지 불안 증후군에 대한 이러한 효과는 알려져 있지 않음.
약동학
- 흡수: 가변적; L-amino 수송계에 의해 근부 소장부로 부터 흡수됨; 용량 의존적
- 분포: Vd: 58 ± 6 L; CSF 농도는 혈장 농도의 ~20%
- 단백결합률: <3%
- 대사 : 대사되지 않음.
- 생체이용률: 포화흡수로 인해 용량에 반비례함.
ㆍ속방형제제
900 mg/day: 60%
1200 mg/day: 47%
2400 mg/day: 34%
3600 mg/day: 33%
4800 mg/day: 27%
ㆍ서방형제제 : 가변적; 지방 함량이 높은 식사로 증가
- 소실반감기:
ㆍ생후 1개월부터 만 12세까지의 유아 : 4.7시간
ㆍ성인 : 5-7시간 ; 신기능 감소시 반감기 증가; 무뇨 : 132시간 ; 투석 시 3.8 시간
- 최대농도도달시간 :
ㆍ속방형제제 : 생후 1개월부터 만 12세까지의 유아 - 2~3시간; 성인 2~4시간
ㆍ서방형제제 : 8시간
- 배설 : 신장 기능에 비례함 ; 소변 (미변화체로서)
- 청소율 : 겉보기 구강 청소율은 CrCl에 정비례. 영아의 청소율은 매우 다양. 5세 미만 아동의 구강 청소율(kg당)은 5세 이상 아동보다 높음.
구조식
분자식 : C9H17NO2분자량 : 171.24