성분정보
자료출처 : 약학정보원 성분 데이터베이스성분 상세정보
성분명
플루바스타틴나트륨 (Fluvastatin Sodium)
동의어
- Fluvastatin Sodium
- 플루바스타틴나트륨
- 소듐플루바스타틴
- 93957-55-2
- Sodium (±)-(3R*,5S*,6E)-7-[3-(p-Fluorophenyl)-1-isopropylindol-2-yl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoate
작용기전
HMG-CoA를 mevalonate로 환원시키는 효소인 HMG-CoA 환원효소(3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase, HMG-CoA reductase)의 경쟁적 저해제로 작용함.; 이 단계는 콜레스테롤 생합성의 초기 속도결정단계임. HDL은 증가되나 총, LDL, VLDL 콜레스테롤, 아포지단백 B, 혈장 중성지방은 감소됨. HMG-CoA 환원효소 저해제는 고감도 C-반응단백(high-sensitivity C-reactive protein, hsCRP) 수치를 감소시킬 뿐만 아니라, 내피 세포 기능 향상, 관상동맥 죽상경화반의 염증 반응 감소, 혈소판 응집 억제, 항응고 작용 등의 다면발현 특성도 가짐.
약동학
- 작용발현시간: 최대효과: 4주 이내에 최대 LDL-C 감소
- 분포: 분포용적(Vd): 0.35L/kg
- 단백결합률: 98%
- 대사: 간에서 불활성 및 활성 대사체로 대사됨.(CYP2C9 [~75%], CYP2C8 [~5%] 및 CYP3A4 [~20%] 동종효소를 통한 산화적 대사); 활성 대사체는 전신 순환을 하지 않음; 광범위한(포화됨) 간 초회통과추출
- 생체이용률: 절대 생체이용률: 속방: 24%; 서방: ~29% (고지방식이와 함께 투여시 50% 까지 증가)
- 배설반감기: 속방: ~3시간; 서방: 7.3~10.5시간(연장된 흡수 시간 때문에)(Barilla 2004)
- 최대혈중농도 도달시간:
1) 속방: <1시간 (저녁 식사 4시간 후에 투여 보다 식사와 함께 투여 시 2배 이상 지연됨)
2) 서방: ~3시간 (저지방식이에 의해 최소한으로 영향 받음; 그러나 고지방식이와 함께 투여시 2배까지 연장됨)
- 배설: 대변 (~90%; <2% 미변화체); 소변(~5%)
구조식
분자식 : C24H25FNNaO4분자량 : 433.45