성분정보
자료출처 : 약학정보원 성분 데이터베이스성분 상세정보
성분명
에파비렌즈 (Efavirenz)
동의어
- Efavirenz
- 에파비렌즈
- 154598-52-4
- (S)-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one
- 5B706
작용기전
[Efavirenz]
비핵산 역전사효소 저해제로서, efavirenz는 역전사효소에 결합함으로써 HIV-1을 저해하는 활성을 가짐. 결과적으로 HIV-1 복제를 포함하는 RNA-의존성 및 DNA-의존성 DNA 중합효소의 작용을 차단함.
항바이러스 작용을 위해 세포내부의 인산화 과정은 필요로하지 않음.
약동학
[Efavirenz]
- 흡수: 고지방/고칼로리 음식에 의해 증가됨.
- 분포: 뇌척수액 농도는 혈장의 0.69%임.
- 단백결합률: >99%, 주로 알부민에 결합됨.
- 대사: CYP3A 및 2B6에 의해 간에서 비활성 대사체로 대사된 후, glucuronidation을 거침.
- 생체이용률: 42%
- 반감기: 단회 투여: 52-76시간; 반복 투여: 40-55시간
- 최고혈중농도 도달시간: 3-5시간
- 배설: 대변(주로 미변화체로 16-61%); 소변(대사체로 ~14-34%; 미변화체로 1% 미만)
구조식
분자식 : C14H9ClF3NO2분자량 : 315.67