성분정보
자료출처 : 약학정보원 성분 데이터베이스성분 상세정보
성분명
디다노신 (Didanosine)
동의어
- Didanosine
- 디다노신
- 69655-05-6
- 2′,3′-Dideoxyinosine
- BMY-40900
작용기전
Didanosine은 퓨린 핵산 유사체이며 디디옥시아데노신의 deamination 결과물로 in vitro 상에서 T-세포와 단핵구 모두에서 HIV 복제를 저해함. Didanosine은 세포 내에서 전환되어 ddA의 mono,di,tri-phosphate로 전환됨. 이러한 ddA triphosphate는 HIV 역전사효소의 기질 및 저해제로 작용하여 바이러스 DNA 합성을 저해하고 HIV 복제를 억제함.
약동학
- 흡수 : 위속 산성 pH에서 분해되기 쉬움 ;
어떤 제형은 산성 pH에서 견디도록 버퍼가 첨가되기도 함;
음식과 같이 복용 시 혈중 최고 농도에 있어 55%이상 감소됨. 서방형 캡슐은 장용코팅의 bead가 들어 있어 소장에서 용해됨.
- 분포 : Vd: 소아: 28 L/m2 ; 성인: 1.08 L/kg
- 단백결합률 : <5%
- 대사 : 사람에서는 측정되지 않았음; 개에서 진행된 연구는 광범위한 대사로 allantoin, hypoxanthine, xanthine, uric acid 등의 주요한 대사체가 소변에서 발견되어 짐.
- 생체이용률 : 소아 : 25%; 성인: 42%
- 소실반감기 :
소아 및 사춘기 청소년: 0.8시간
성인: 정상 신장기능: 1.5시간; 활성대사체인 ddATP는 세포내 반감기가 12시간 이상이었음(in vitro) ;
신 손상 : 2.5-5시간
- 최대농도달시간 : 서방형 캡슐: 2시간; Powder for suspension: 0.25-1.5시간
- 배설 : 소변 (~55% as unchanged drug)
- 청소율 : Total body: Averages 800 mL/minute
구조식
분자식 : C10H12N4O3분자량 : 236.23