성분정보
자료출처 : 약학정보원 성분 데이터베이스성분 상세정보
성분명
부데소니드 (Budesonide)
동의어
- Budesonide
- 부데소니드
- 51333-22-3
- An epimeric mixture of the α- and β-propyl forms of 16α,17α-Butylidenedioxy-11β,21-Dihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione
- Budesónida
작용기전
[Budesonide]
<전신용; 비강용; 경구흡입용; 국소용>
Budesonide는 단백질 합성 속도를 조절함; 다형핵의 백혈구, 섬유아세포의 이동을 억제함; 염증을 방지 또는 조절하기 위해 세포 수준에서 모세혈관 투과성과 리소좀 안정화를 역전시킴., 강력한 glucocorticoid 활성과 약한 mineralocorticoid 활성을 지님.
약동학
[Budesonide]
<전신용>
- 분포:
9-14세 소아: 정맥주사(IV): 2.2 ± 0.4 L/kg
성인: 2.2-3.9 L/kg
- 단백결합률: 85%-90%
- 대사: 간에서 CYP3A4를 통해 2가지 대사체 16 alpha-hydroxyprednisolone 및 6 beta-hydroxybudesonide로 전환됨; 둘 모두 모약물 활성의 <1% 수준
- 생체이용률: 초회통과효과 큼; 캡슐: 9%-21%
- 반감기: 정맥주사(IV):
9-14세 소아: 1.9시간
성인: 2-3.6시간
- 최대농도 도달시간: 캡슐: 0.5-10시간; 정제(서방형): 13.3 ± 5.9시간
- 배설: 대사체로서 소변(60%) 및 대변
<비강용>
- 작용발현시간: Rhinocort Aqua: 10시간 이내
- 최대효과: 2주까지
- 분포: ~2-3 L/kg
- 단백결합률: 85-90%
- 대사: CYP3A4에 의해 간에서 2개의 대사체로 대사됨(16 alpha-hydroxyprednisolone, 6 beta-hydroxybudesonide); 2개 대사체 모두 1% 미만이며, 모약물만큼 활성을 나타냄.
- 생체이용률: Rhinocort Aqua: ~34%; Rhinocort Turbuhaler [Canadian product]: 22%; 경구: ~10%(높은 초회통과효과에 의해 제한적임.)
- 배설반감기: 2-3시간
- 최대혈장농도도달시간: 비강: 30분
- 배설: 대사체로 소변(~66%) 및 대변
<경구흡입용>
- 작용발현시간: 분무(Nebulization): 2-8일; 흡입(Inhalation): 24시간
- 최대효과: 분무: 4-6주; 흡입: 1-2주
- 분포:
4-6세 소아: 3 L/kg
성인: 2.2-3.9 L/kg
- 단백결합률: 85%-90%
- 대사: 간에서 CYP3A4에 의해 2가지 대사체 16 alpha-hydroxyprednisolone 및 6 beta-hydroxybudesonide로 전환됨; 둘 모두 모약물 활성의 <1% 수준
- 생체이용률:
분무: 4-6세 소아: 6%
경구 흡입: 흡입된 정량의 39%가 전신에서 유효함
- 반감기:
4-6세 소아: 2.3시간(분무 후)
10-14세 소아 및 청소년: 1.5시간
성인: 2-3.6시간
- 최대효과 도달시간:
분무: Pulmicort Respules: 소아: 20분
경구 흡입: Pulmicort Flexhaler:
소아 및 청소년: 15-30분
성인: 10분
- 배설: 대사체로서 소변(60%) 및 대변
청소율(clearance):
4-6세 소아: 0.5 L/minute (체중 보정 시 건강한 성인보다 ~50% 높음)
성인: 0.9-1.8 L/minute
<국소용>
- 흡수: 직장 폼(Rectal foam): 최소; 직장 관장제(Rectal enema)[캐나다 제품]: 3시간 안에 빠르게, 기본적으로 완전하게 흡수됨
- 분포: Vd: 2.2-3.9 L/kg
- 단백결합률: 85%-90%
- 대사: 광범위한 간대사, 일차적으로 CYP3A4에 의해 2개의 주요 대사체로 전환됨(글루코코르티코이드 활성은 무시할 만한 수준)
- 생체이용률: 직장 관장제[캐나다 제품]: 3%-27%
- 반감기: 직장 관장제[캐나다 제품]: 2-3시간
- 최대효과 도달시간: 직장 관장제[캐나다 제품]: 1.5시간
- 배설: 소변: 경구 용량: ~60%; 대변: ~30%
구조식
분자식 : C25H34O6분자량 : 430.53