성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 레포트렉티닙 (Repotrectinib) |
분자식 : C18H18FN5O2 분자량 : 355.4 g/mol PubChem CID 135565923 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | 레포트렉티닙은 화학식 C18H18FN5O2의 아자마크로사이클입니다. 티로신 키나제 억제제(ROS1, TRKA-C, ALK에 대해 매우 강력함)로서 국소 진행성 또는 전이성 ROS1 양성 비소세포 폐암 치료에 사용됩니다. EC 2.7.10.1(수용체 단백질-티로신 키나제) 억제제이자 항암제 역할을 합니다. 모노플루오로벤젠, 피라졸로피리미딘, 고리형 에테르, 2차 카르복사미드, 아자마크로사이클의 일종입니다.
- ChEBI 출처: PubChem 'Repotrectinib' https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/135565923 (Accessed 25.06.09) |
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| 약동학 | 1. 흡수
암 환자에서 승인된 권장 1일 2회 용량을 투여한 후, 레포트렉티닙의 항정 상태 최고 농도(Cmax,ss)의 기하 평균(CV%)은 713(32.5%) ng/mL이고, 시간 농도 곡선하 면적(AUC0-24h,ss)은 7210(40.1%) ng?h/mL입니다. 레포트렉티닙의 Cmax와 AUC0-inf는 40mg에서 240mg(승인된 권장 용량의 0.25~1.5배)의 단회 용량 범위에서 용량에 거의 비례하여 증가하지만(단, 추정 기울기는 각각 0.78과 0.70으로 선형적이지는 않음), 증가했습니다. 항정 상태 약동학(PK)은 CYP3A4의 자가 유도와 함께 시간 의존적이었습니다. 항정 상태는 160mg을 매일 투여한 후 14일 이내에 달성되었습니다. 레포트렉티닙의 기하평균(CV%) 절대 생체이용률은 45.7%(19.6%)입니다. 레포트렉티닙 최고 농도는 공복 상태에서 40mg~240mg(승인된 권장 용량의 0.25~1.5배)의 단회 경구 투여 후 약 2~3시간에 나타났습니다. 고지방 식사(약 800~1000칼로리, 지방 50%)를 투여한 암 환자에서 레포트렉티닙의 약동학에 임상적으로 유의미한 차이는 관찰되지 않았습니다. - DrugBank 2. 배설 경로 방사성 표지된 레포트렉티닙 160mg 단회 경구 투여 후, 소변에서 4.84%(변화 없음 0.56%), 대변에서 88.8%(변화 없음 50.6%)가 회수되었습니다. - DrugBank 3. 분포 용적 레포트렉티닙 160mg 단회 경구 투여 후 암 환자에서 겉보기 분포 용적(Vz/F)의 기하 평균(CV%)은 432L(55.9%)였습니다. - DrugBank 4. 청소율 레포트렉티닙 160mg 단회 경구 투여 후 암 환자에서 겉보기 경구 청소율(CL/F)의 기하 평균(CV%)은 15.9L/h(45.5%)였습니다. - DrugBank 5. 대사/대사체 레포트렉티닙은 주로 CYP3A4에 의해 대사되고, 이후 2차 글루쿠론산화에 의해 대사됩니다. - DrugBank 6. 생물학적 반감기 레포트렉티닙의 평균 최종 반감기는 암 환자의 경우 단회 투여 후 약 50.6시간입니다. 레포트렉티닙의 정상 상태 최종 반감기는 암 환자의 경우 약 35.4시간입니다. - DrugBank 출처: PubChem 'Repotrectinib' https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/135565923 (Accessed 25.06.09) |
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