성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 듀크라바시티닙 (Deucravacitinib) |
분자량 : 425.5 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | 듀크라바시티닙은 tyrosine kinase 2 (TYK2) 효소를 선택적으로 억제하는 저분자 화합물이다. 듀크라바시티닙은 TYK2의 조절 도메인에 결합하여 효소의 조절 도메인과 촉매 도메인 사이의 억제 상호작용을 안정화한다. 이는 세포에서 TYK2의 수용체 매개 활성화 및 downstream 기능의 allosteric inhibition을 초래한다. TYK2는 염증 및 면역 반응에 관여하는 자연적으로 발생하는 사이토카인인 interleukin-23 (IL-23) 사이토카인, interleukin-12 (IL-12) 사이토카인 및 type I interferons (IFN)의 신호 전달을 매개한다. 듀크라바시티닙은 전염증성 사이토카인과 케모카인의 방출을 억제한다. | |
| 약동학 | 분포(Vd): 140 L(체내 총 수분 [42 L] 보다 컸으며 이는 혈관 외 분포를 나타냄)
단백 결합율: 82% to 90%. 대사: 간대사; 사이토크롬 P-450(CYP) 1A2에 의해 대사되어 주요 대사산물인 BMT-153261을 형성(활성 대사산물인 BMT-153261은 모 약물과 비슷한 효능을 보이지만, BMT-153261의 순환 노출은 전체 약물 구성요소의 전신 노출의 약 20%를 차지). 생체이용률: (경구)99%; 음식 및 pH 조절제와 무관 반감기: 10 시간 최고 혈중 농도 도달 시간: Tmax 중앙값=2~3 시간 Excretion: 약 13% 및 26%가 소변 및 대변에서 미변화체로 회수,약 6% 및 12%가 소변 및 대변에서 각각 BMT-153261로 검출 |
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