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성분명 애시미닙염산염 (Asciminib Hydrochloride)

분자식 : C20H19Cl2F2N5O3

분자량 : 486.3

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작용기전 애시미닙은 경구용의 강력한 ABL/BCR-ABL1 티로신 키나아제 억제제이다. 애시미닙은 ABL 미리스토일 포켓을 표적으로 하여 BCR-ABL1 융합 단백질의 ABL1 키나아제 활성을 억제한다.
약동학 - 분포 : Vdss: 151 L.
- 단백결합률 : 혈장단백질에 97% 결합
- 대사 : 주로 CYP3A4 매개 산화(36%), UGT2B7 및 UGT2B17 매개 글루쿠론화(각각 13.3%, 7.8%)를 통해 대사
- 소실반감기 : 5.5시간 (40mg 1일 2회 및 80mg 하루 한번 투여시); 9시간(200mg 1일 2회 투여시)
- 최대농도도달시간 : 평균: 2.5시간(범위 : 2~3시간)
- 배설 : 대변 (80%; 57% 는 미변화체로); 소변 (11%; 2.5% 는 미변화체로)
- 청소율 : 6.7 L/시간 (40mg 1일 2회 및 80mg 하루 한번 투여시); 4.1 L/시간 (200mg 1일 2회 투여시)
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