성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 페드라티닙염산염수화물 (Fedratinib Hydrochloride Hydrate) |
분자식 : C27H40Cl2N6O4S 분자량 : 615.6 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | 이 약은 인산화효소 저해제로 야생형 및 돌연변이로 인해 활성화된 JAK2 (Janus Associated Kinase 2) 및 FLT3 (FMS-like tyrosine kinase 3)를 억제한다. JAK2 선택적 저해제로 동일 효소군에 속한 JAK1, JAK3 및 TYK2보다 JAK2에 대해 높은 억제활성을 가진다. 이 약은 JAK2에 의해 매개되는 세포 신호전달 인자 및 전사 활성인자 (STAT3/5) 단백질의 인산화를 감소시켜 in vitro와 in vivo에서 악성 종양세포의 증식을 억제한다. | |
| 약동학 | - 작용발현시간 : STAT3 phosphorylation inhibition (maximal): ~2시간
- 지속시간 : TAT3 phosphorylation inhibition: 24시간 - 분포 : Vd: 1,770 L - 단백결합률 : ≥92% 혈장단백질에 결합 - 대사 : CYP3A4, CYP2C19 및 flavin-containing monooxygenase 3 (FMO3)에 의해 대사 - 소실반감기 : Effective: 41시간; Terminal: ~114시간 - 최대농도도달시간 : 3시간 (범위: 2~4시간) - 배설 : 대변 (77%; 23%는 미변화체로); 소변(5%; 3%는 미변화체로); 청소율: 13 L/시간 |
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