성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 네라티닙말레산염 (Neratinib Maleate) |
분자식 : C34H33ClN6O7 분자량 : 673.1 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | 네라티닙은 상피 성장인자 수용체(EGFR), HER2, HER4에 비가역적으로 결합하는 세포 내 키나제 억제제이다. 시험관 내에서, 네라티닙은 EGFR 및 HER2 자가 인산화, 하류 MAPK 및 AKT 신호전달 경로를 감소시키고 EGFR 및/또는 HER2 발현 암종 세포주에서 항종양 활성을 나타내었다. 네라티닙의 인체 대사체인 M3, M6, M7, M11은 시험관 내에서 EGFR, HER2, HER4의 활성을 억제하였다. 생체 내에서 네라티닙의 경구 투여 시에는 HER2 및 EGFR이 발현된 종양 세포주를 이용한 마우스 이종이식 모델에서 종양의 성장이 억제되었다. | |
| 약동학 | - 분포 : Vss/F: 6,433 L
- 단백결합률 : >99% 주로 혈청 알부민 및 알파-1 산 당단백(alpha-1 acid glycoprotein)과 결합 - 대사 : 주로 CYP3A4에 의해 간대사되며 그보다 적은 범위로 플라빈함유모노옥시게나제(FMO)에 의해 대사되어 활성 대사체 M3, M6, M7 및 M11 생성 - 소실반감기 : 7~17시간 - 최대농도도달시간 : 2~8시간 (모약물 및 활성대사체 M3, M6, M7) - 배설 : 대변(~97%), 뇨 (~1%) - 청소율(Clearance) : 216 L/시간 (단회투여 후); 281L/시간 (at steady state) |
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