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성분명 테네리글립틴염산염수화물 (Teneligliptin Hydrochloride Hydrate)
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작용기전 [Teneligliptin]
Teneligliptin은 dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) 효소를 차단하여 활성 인크레틴 수치가 지속되게 함. 인크레틴 호르몬(예: glucagon-like peptide-1 [GLP-1] 및 glucose-dependent insulinotropic polypeptide [GIP])은 인슐린 분비를 촉진함. 고혈당의 개선은 혈당-의존적 양상을 보이는데, 혈청 인슐린 수치를 증가시키고 혈청 글루카곤 수치를 감소시킴으로써 이뤄짐. Teneligliptin은 sitagliptin보다 5배 높은 활성을 보이며, S2 extensive subsite에 더 광범위하게 결합함.
약동학 [Teneligliptin]
- 흡수: 빠름
- 단백결합률: 78%~80%
- 대사: 간에서 cytochrome (CYP) P450 3A4 및 flavin monooxygenases (FMO) 1 & 3를 거쳐 몇몇 대사체로 대사됨
- 반감기: 18.9~26.9시간
- 최대혈청농도 도달시간: 1~1.3시간
- 배설: 신장(소변에서 미변화체 21%~34%) 및 간 경로를 통해 배설
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