성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 탈라조파립토실산염 (Talazoparib Tosylate) |
분자식 : C26H22F2N6O4S 분자량 : 552.6 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | 탈라조파립은 PARP 효소인 PARP1 및 PARP2의 억제제임.
PARP 효소는 DNA 복구, 유전자 전사, 세포사 등의 세포 DNA 손상반응 신호경로에 관여. PARP 억제제(PARPi)는 두가지 기전, PARP 촉매 활성의 억제 및 PARP 포착(trapping)에 의해 암세포에 세포독성 효과를 나타냄. 즉, PARPi에 결합된 PARP 단백질이 DNA 병변과 쉽게 분리되지 않아, DNA 복구, 복제 및 전사를 방지하여, 세포자멸 및/또는 세포사를 초래함. 탈라조파립을 DNA 복구 유전자에 결함이 있는 암세포계에 처치 시, 이중가닥 DNA 손상의 표지인 γH2AX 수준이 증가하여 세포증식을 감소시키고 세포자멸을 증가시킴. 이 약의 항종양 활성은 이전에 백금계 요법을 투여받은 환자로부터 환자유래 이종이식(PDX)된 BRCA-변이 유방암 모델에서도 관찰되었음. 이 PDX 모델에서 이 약은 종양증식을 감소시키고, 종양 내 γH2AX 수준과 세포자멸을 증가시켰음. |
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| 약동학 | - 분포 : Vd: 420 L
- 단백결합률 : 74% - 대사 : 최소의 간대사를 거침; 대사경로는 mono-oxidation, 탈수소화, mono-desfluoro-talazoparib의 시스테인 포합, 글루쿠로산 포합을 포함. - 소실반감기 : 90 (±58)시간 - 최대농도도달시간 : 1~2시간 - 배설 : 소변: ~69% (54.6%는 미변화체로서); 대변: ~20% (13.6%는 미변화체로서) |
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