성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 라로트렉티닙황산염 (Larotrectinib Sulfate) |
분자식 : C21H24F2N6O6S 분자량 : 526.5 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | 트로포미오신 수용체(TRK, tropomyosin receptor kinase) 저해제로서,
NTRK1, NTRK2 및 NTRK3을 통해 각각 발현되는 TRKA, TRKB 및 TRKC를 포함하는 TRK 단백질 계열에 작용 억제. 유전자 융합으로 인해 TRK 단백질이 지속적으로 활성화된 세포, 단백질 조절 도메인이 결손된 세포, 또는 TRK 단백질이 과잉 발현된 세포에서 항-종양 활성을 보임. 사람 유전자 NTRK1, NTRK2 및 NTRK3의 염색체 재배열에 의한 프레임 내(in-frame) 유전자 융합은 발암성 TRK 융합 단백질의 형성을 일으킴. 그 결과 새로운 키메라 발암성 단백질들이 이상 발현되며, 키나제의 지속적인 활성을 유도함에 따라 후속적으로 세포 증식 및 생존에 관여하는 하위 세포 신호 경로를 활성화하여 TRK 융합 양성 암으로 이어짐. |
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| 약동학 | - 분포 : 48L
- 단백결합률 : 혈장단백질에 70% - 대사 : 주로 CYP3A4에 의해 간대사. O-linked glucuronide 대사체 형성 - 생체이용률 : 캡슐제(34%, 범위 32~37%) - 소실반감기 : 2.9시간 - 최대농도도달시간 : ~1시간 - 배설 : 대변 58% (5%는 미변화체); 소변 39% (20%는 미변화체) |
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