성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 엔트렉티닙 (Entrectinib) |
분자식 : C31H34F2N6O2 분자량 : 560.6 |
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| 작용기전 | TRK (tropomysin receptor kinase) 저해제
TRK (tropomyosin receptor kinase)는 신경 조직에서 주로 발현되어 신경 시스템에서 중요한 역할을 하며, NTRK1, NTRK2, NTRK3 유전자에 의해 발현되는 3개의 유사 형태 (TRKA, TRKB, TRKC)가 존재; 1986년, TRK 유전자의 융합 현상 (fusion)이 발견되었는데, 이 융합 현상은 상시 활성화 (constitutively activation) 또는 과발현 (overexpression)을 유도해 oncogene의 가능성을 보임. 현재까지 약 19개의 다양한 암종에서 NTRK 유전자 융합 현상이 알려져 있음. Entrectinib은 카이네이즈와 ATP의 결합을 낮은 농도에서 효과적으로 막음으로써, TRK에 의한 phosphorylation 활성을 저해하는 것으로 알려짐. Entrectinib은 TRK와 homology가 높은 ALK(anaplastic lymphoma kinase)와 ROS1의 활성도를 억제하는 것으로 보고되어 있으며, 2016년 NTRK(neurotrophic tyrosine receptor kinase) fusion 관련 고형암에 대한 치료법으로 Breakthrough Designation을 받음. |
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| 약동학 | - 분포 : Entrectinib: 551L; M5 (활성대사체): 81.1L.
- 단백결합률 : Entrectinib 과 M5: >99% (혈장단백질) - 대사 : 주로 CYP3A4에 의해 간대사 되어 활성대사체인 M5 형성 - 소실반감기 : Entrectinib: 20시간; M5 (활성대사체): 40시간 - 최대농도도달시간 : 4~6시간 - 배설 : 대변(83%; 36% 는 미변화 모체약물, 22%는 M5) ; 소변(3%) - 청소율 : 19.6L/h (entrectinib); 52.4 L/h (M5). |
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