성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 리보시클립숙신산염 (Ribociclib Succinate) |
분자식 : C27H36N8O5 분자량 : 552.6 g/mol |
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| 작용기전 | 리보시클립은 사이클린-의존성 키나아제(CDK) 4 및 6의 저해제임.
키나아제는 D-사이클린과 결합하여 활성화되고 세포 주기 진행과 세포 증식을 일으키는 신호전달체계에서 중요한 역할을 함. 사이클린 D-CDK4/6 복합체는 망막세포종 단백질(pRb)의 인산화를 통하여 세포 주기 진행을 조절. 시험관 내(In vitro)에서, 리보시클립은 pRb의 인산화를 감소시켜 세포 주기를 G1기에 붙잡아두고 유방암 세포주에서 세포 증식을 감소시킴. 생체 내(In vivo)에서, 인간 종양 세포를 갖는 랫드 이종 이식 모델에서 리보시클립으로 단일 제제 치료 시 종양 부피가 감소되었으며, 이는 pRb 인산화의 저해와 상관 관계가 있음. 환자 유래 에스트로겐 수용체 양성 유방암 이종 이식 모델을 이용한 연구에서, 리보시클립 및 항에스트로겐(예: 레트로졸)의 병용 투여는 각 약물 단독에 비해 증가한 종양 성장 억제를 입증하으며, 리보시클립과 풀베스트란트의 병용 투여는 에스트로겐 수용체 양성 유방암 이종 이식 모델에서 종양 성장 억제 결과를 보였음. |
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| 약동학 | - 분포 : Vss/F: 1,090 L
- 단백결합률 : ~70% - 대사 : 광범위하게 주로 CYP3A4에 의해 간대사, 주 대사 경로는 산화, 주요 순환 대사체는 M13(CCI284, N-히드록실화), M4(LEQ803, N-탈메틸화) 및 M1(2 차 글루쿠로니드)를 포함. 이 약의 임상적 활성(약리학적 및 안전성)은 주로 모체 약물에 기인한 것으로, 순환 대사체의 기여도는 무시할 수 있음. - 소실반감기 : Terminal: ~30~55 시간 - 배설 : 대변 (69%; 17%는 모체 약물, 14%는 대사체 M1, ≤3%는 기타 다른 대사체) 소변 (23%; 12% 는 모체 약물, 4%대사체 M1, ≤3%는 기타 다른 대사체) |
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