성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 아베마시클립 (Abemaciclib) |
분자식 : C27H32F2N8 분자량 : 506.61 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Abemaciclib]
Abemaciclib은 강력한 small molecule cyclin-dependent kinase (CDK) 억제제로서 CDK 4 및 CDK 6에 선택적임. 망막아종 종양억제단백질(retinoblastoma tumor suppressor protein, pRb)의 인산화를 차단하고 세포주기 진행을 억제하여 G1 phase에 정체되게 함. Abemaciclib은 단독 또는 내분비요법(endocrine therapy)과의 병행을 통해 종양 크기를 감소시킴. |
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| 약동학 | [Abemaciclib]
- 분포: ~690.3 L; 뇌척수액(CSF)에서 abemaciclib 및 활성 대사체 M2, M20의 농도는 혈장에서 비결합(unbound) 상태의 농도와 비슷함. - 단백결합: 혈장 단백질, 혈청 알부민, alpha-1 acid glycoprotein에 결합함: ~96% (abemaciclib); ~93% (M2 대사체); ~97% (M18 대사체); ~98% (M20 대사체) - 대사: 일차적으로 간에서 CYP3A4에 의해 대사됨; 주요 대사체는 N-desethylabemaciclib (M2; 활성대사체)이며, 추가적으로 hydroxyabemaciclib (M20; 활성대사체), hydroxy-N-desethylabemaciclib (M18; 활성대사체), 산화적 대사체(M1)가 형성됨. - 생체이용률: 45% (200 mg 단회 경구투여 시) - 소실반감기: 18.3시간 - 최대농도 도달시간: 8시간(범위: 4.1~24시간) - 배설: 대변(~81%; 주로 대사체로서); 소변(~3%) |
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