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성분명 에르투글리플로진L-피로글루탐산 (Ertugliflozin L-pyroglutamic acid)
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작용기전 [Ertugliflozin]
Ertugliflozin은 근위신장세뇨관에 있는 sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2)를 억제함으로써 세뇨관 내강(lumen)에서 여과된 포도당의 재흡수를 감소시키고 포도당 신장 역치(renal threshold for glucose, RTG)를 낮춤. SGLT2는 여과된 포도당 재흡수의 주요 부위로서, 여과된 포도당의 재흡수가 감소하고 RTG가 낮아지면 요중 당 배설이 증가하게 되어 혈당 농도가 감소하게 됨.
약동학 [Ertugliflozin]
- 분포: Vdss: 85.5 L
- 단백결합률: 93.6%
- 생체이용률: ~100%
- 대사: 일차적으로 UGT1A9, UGT2B7에 의해 글루쿠로니드화(glucuronidation) 되어 대사됨
- 제거반감기: 16.6시간
- 최대농도 도달시간: 1시간(공복); 2시간(고지질, 고칼로리 식이와 함께 투여시)
- 배설: 소변(40.9%; 미변화체로서 1.5%); 대변(50.2%; 미변화체로서 33.8%)
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