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성분명 바리시티닙 (Baricitinib)
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작용기전 [Baricitinib]
Baricitinib은 JAK(Janus Kinase)1, 2 효소를 선택적 및 가역적으로 억제하여 효소들의 신호경로(signaling pathway)를 조절함으로써, JAK의 인산화와 signal transducers and activators of transcription(STATs)의 활성화를 감소시킴.
JAK 효소는 tyrosine kinase의 일종으로 세포내 cytokine 수용체에 결합하여 혈액생성, 염증, 면역 기능에 관련된 cytokines과 성장 호르몬의 연속적인 신호(signalling cascades)를 촉진하며 이는 또한 류마티스 관절염의 병인과도 관련됨.
약동학 [Baricitinib]
- 흡수: 경구: 빠르게 흡수됨.
- 생체이용율: 약 79%
- 최고혈장농도 도달시간: 1시간(범위: 0.5-3시간)
- 분포: 정맥 주입(intravenous infusion) 후 평균Vd: 76L
- 단백결합률: 약 50%
- 대사: 투여량의 10%이하가 CYP3A4에 의한 산화에 의해 대사됨. 혈장에는 정량화할 수 있을 만큼의 대사체가 생성되지 않음.
- 배설: 미변화체로 소변(69%), 대변(15%)
- 반감기: 류마티스 환자에서 평균 반감기: 약 12.5시간
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