성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 테노포비르디소프록실오로트산염 (Tenofovir Disoproxil Orotate) |
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| 작용기전 | [Tenofovir Alafenamide ]
Adenosine 5''-monophosphate의 유사체인 tenofovir alafenamide는 세포내에서 가수분해에 의해 tenofovir로 전환되고 연이어서 활성형인 tenofovir diphosphate로 인산화됨. 활성 성분(active moiety)은 HBV 중합효소(polymerase)를 억제하여 HBV의 복제를 억제함. [Tenofovir Disoproxil Fumarate] Nucleotide reverse transcriptase 억제제인 tenofovir disoproxil fumarate (TDF)는 adenosine 5’-monophosphate의 유사체임.; HIV 바이러스의 RNA 의존성 DNA 중합효소(RNA dependent DNA polymerase)를 저해하여 바이러스 복제를 억제함. Tenofovir disoproxil fumarate(TDF)는 세포내에서 가수분해에 의해 tenofovir로 전환되고 연이어서 활성형인 tenofovir diphosphate로 인산화됨. 활성 성분(active moiety)은 HBV 중합효소(polymerase)를 억제하여 HBV의 복제를 억제함. |
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| 약동학 | [Tenofovir Alafenamide ]
- 단백결합률: 80%가 혈장단백질에 결합됨. - 대사: Tenofovir alafenamide (TAF)는 세포내에서 tenofovir로 전환된 후, 활성형인 tenofovir diphosphate로 인산화됨. - 생체이용률: 고지방 식이와 섭취 시 ~65% 증가됨. - 반감기: 0.51시간 - 최대혈청농도 도달시간: 0.48시간 - 배설: 대변(31.7%) 및 소변(<1%) [Tenofovir Disoproxil Fumarate] - 분포: Vd: 1.2-1.3 L/kg - 단백결합률: 7% 미만이 혈청 단백질에 결합됨. - 대사: Tenofovir disoproxil fumarate (TDF)는 세포내에서 가수분해에 의해(CYP 효소에 의하지 않음.) tenofovir로 전환된 후, 활성형인 tenofovir diphosphate로 인산화됨. - 생체이용률: 정제: ~25%(공복); 고지방 식이와 섭취 시 ~40% 증가됨. 산제: 최대혈청농도는 정제와 비교 시 26% 더 낮으나, AUC(곡선하면적)은 유사함. - 반감기: 혈청: 17시간; 세포내: 10-50시간 - 최대혈청농도 도달시간: 공복: 36-84분; 고지방 식이와 함께 투여 시: 96-144분 - 배설: 72시간 이내에 주로 변화되지 않은 tenofovir로 여과와 능동 분비를 통해 소변(70-80%); 반복 경구 투여(음식과 함께 투여): 32 ± 10%가 24시간 이내에 소변으로 배설됨. 청소율: 체내 총 청소율은 신장애 환자에서 감소됨. |
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