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성분명 루파타딘푸마르산염 (Rupatadine Fumarate)
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작용기전 Rupatadine는 선택적 말초 H1과 혈소판 활성화 인자(platelet activating factor, PAF) 길항 활성을 지닌 2세대 장시간 작용 항히스타민제임.
고농도에서 비만세포의 탈과립화와 사이토카인(특히 사람의 비만세포와 단핵구에서 TNF-alpha)의 방출을 억제함.
약동학 - 작용발현시간: 1-2시간
- 지속시간: 항히스타민 활성: 24시간까지
- 흡수: 빠름.
- 분포: Vd: 9,799 L
- 단백결합률: 98.5-99%
- 대사: 주로 CYP 3A4, 더 적은 정도로 CYP2C9, CYP2C19에 의해 산화, 수산화 및 N-탈알킬화 반응을 거침.; 활성 대사체는 desloratadine와 desloratadine의 수산화 유도체를 포함함.
- 배설반감기:
1) 어린이: 2-5세: 15.9시간; 6-11세: 12.3시간
2) 성인: 4.04-6.07시간
3) 고령자: 8.7시간
- 최대혈청농도 도달시간: 0.75-1시간
- 배설: 소변(34.6%; 미변화체로는 무시해도 될 정도의 양임); 대변(60.9%; 미변화체로는 무시해도 될 정도의 양임) (Rupatadine UK Summary of Product Characteristics 2016)
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