성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 아파티닙이말레산염 (Afatinib Dimaleate) |
분자식 : C32H33ClFN5O11 분자량 : 718.08 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Afatinib]
Afatinib은 EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), HER4 (ErbB4) 등 ErbB family에 매우 선택성이 높은 차단제임; 세포내 tyrosine kinase 도메인에 비가역적으로 공유 결합하여 종양 성장을 억제하고 종양을 퇴행(regression)시킴. 야생형(wild-type) EGFR 및 특정 EGFR 변이를 발현한 세포주 둘 다에서 자가인산화(autophosphorylation) 및 증식을 억제함(in vitro). |
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| 약동학 | [Afatinib]
- 흡수: 고지방식이에 의해 감소 - 단백결합률: ~95% - 대사: 단백질과 친핵성 소분자 형태로 공유부가물 생성(효소적 대사는 미미함) - 생체이용률: 정제: 92% (경구용 액제와 비교 시) - 반감기: 37시간 - 최대농도 도달시간: 2~5시간 - 배설: 대변(85%); 소변(4%); 일차적으로 미변화체로서 배설 |
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