성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 카보잔티닙에스말산염 (Cabozantinib S-Malate) |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Cabozantinib]
종양의 성장과 혈관 형성, 병리학적 골 재형성, 약물 내성 및 암의 전이성 진행에 관여하는 다중 수용체 티로신 키나제(RTKs; proinvasive receptor tyrosine kinase)를 저해하는 저분자. 카보잔티닙은 다양한 키나아제를 저해하는 것으로 평가되며, 간세포 증식 인자 수용체(Hepatocyte growth factor receptor protein: MET) 및 혈관 내피 증식 인자(Vascular Endothelial Growth Factor: VEGF) 수용체의 저해제로 확인되었음. 또한 카보잔티닙은 GAS6 수용체(AXL), RET, ROS1, TYRO3, MER, 줄기 세포 인자 수용체(KIT), TRKB, Fms-유사 티로신 키나제-3(FLT3) 및 TIE-2와 같은 티로신 키나제를 저해함. |
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| 약동학 | [Cabozantinib]
- 흡수 : 경구; 혈장농도는 투여 후 2~3시간 후에 최고에 도달, 약 24시간 후에 두 번째 최고 혈장농도를 나타내며, 이는 카보잔티닙이 장간 재순환(enterohepatic recirculation)을 거칠 수 있음을 암시함. - 분포 : ~349 L (Cometriq®); ~319 L (Cabometyx®) - 생체이용률 : 정제로 140 mg 단회 투여시 Cmax 19% 증가 관찰됨. (캡슐과 비교시,AUC 차이는 <10%이내) - 단백결합률 : 혈장단백질에 ≥99.7% - 대사 : CYP3A4에 의해 간대사 - 소실반감기 : ~55시간(Cometriq®); ~99시간 (Cabometyx®) - 배설 : 대변 (~54%; 43%는 미변화체), 뇨(~27%) |
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