성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 트라메티닙디메틸설폭시드 (Trametinib Dimethyl Sulfoxide) |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Trametinib]
Trametinib은 가역적, 선택적으로 mitogen-activated extracellular kinase (MEK) 1 및 2 활성화와 kinase 활성을 차단함. MEK는 protein kinase B-raf (BRAF)의 downstream effector임; BRAF V600 돌연변이는 BRAF 경로(MEK1 및 MEK2 포함)의 구조적 활성화를 일으킴. MEK1 및 2 kinase 활성의 억제를 통해, trametinib은 세포 증식 감소, 세포주기 정지, 세포자멸사 증가를 유발함. Trametinib과 dabrafenib의 병용을 통해 MAPK 경로를 더 크게 억제할 수 있으며 이는 BRAF V600 흑색종 세포의 사멸로 이어짐. Trametinib과 dabrafenib의 병용은 BRAF V600E 돌연변이가 있는 폐암 세포 cell lines에서 상가적으로 세포 성장을 억제하는 것으로 보고되었음. |
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| 약동학 | [Trametinib]
- 흡수: 빠름; 고지방, 고칼로리 식이에 의해 감소됨. - 분포: 214 L - 단백결합률: ~97%, 혈장 단백질에 결합됨. - 대사: 대부분 가수분해 효소에 의해 deacetylation되거나, mono-oxygenation도 함께 이뤄지거나 glucuronidation이 병행되기도 함 - 생체이용률: 72% - 반감기: 4~5일 - 최대혈중농도 도달시간: 1.5시간; 고지방, 고칼로리 식이에 의해 지연됨 - 배설: 대변(>80%); 소변(<20%; 미변화체로서 <0.1%) |
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