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성분명 포스타마티닙나트륨수화물 (Fostamatinib Disodium Hexahydrate)

분자식 : C23H36FN6Na2O15P

분자량 : 732.5 g/mol

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작용기전 1) 약리작용 정보
① 이 약은 생체 내에서 활성체인 R406으로 대사되어 비장 티로신 키나아제를 억제한다. 비장 티로신 키나아제의 억제는 대식세포에 발현한 Fcγ수용체를 매개로 하는 신호 전달을 억제하여 항혈소판 자가항체가 결합된 대식세포에 의한 혈소판 파괴를 저하시킨다. 또한 B세포에서 비장 티로신 키나아제 신호의 활성화를 저해함으로써 R406은 B세포의 항혈소판 자가항체 생성을 억제한다.

② 대식세포에 대한 작용
체외(in vitro) 시험에서 R406은 사람의 1차 배양 대식세포(primary human macrophage)에서 항IgG항체에 의하여 유도되는 Fcγ수용체 신호 활성화를 억제하였다.

③ B세포에 대한 작용
체외(in vitro) 시험에서 R406은 사람의 1차 배양 B세포에서 항IgG항체 또는 항IgM항체에 의해 유도되는 B세포 수용체 신호 활성화를 억제하였다.

④ 면역 혈소판 감소증(ITP) 동물 모델에 대한 작용
마우스에 항혈소판 항체를 투여하여 만든 면역 혈소판 감소증(ITP) 동물 모델에서 이 약은 용량 의존적으로 혈소판 수 감소를 억제하였다.

⑤ 정상 혈소판 기능에 대한 영향
혈소판 수가 정상인 마우스에서 R406은 출혈시간에 영향을 주지 않았다.
약동학
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