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성분명 엔잘루타마이드 (Enzalutamide)

분자식 : C21H16F4N4O2S

분자량 : 464.43

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작용기전 [Enzalutamide]
Enzalutamide은 순수 안드로겐 수용체 신호 억제제로서, 다른 항안드로겐요법과 달리 효능성(agonistic) 작용이 없음. 안드로겐 수용체의 핵 전위, DNA 결합, 공활성화인자(coactivator) 동원을 억제하여 세포자멸사 및 전립선 종양 용적 감소를 유도함.
약동학 [Enzalutamide]
- 흡수: 빠름
- 분포: 110 L
- 단백결합률: 모약물: 97%~98%은 일차적으로 알부민에 결합; 활성대사체는 95%가 혈장 단백질에 결합
- 대사: 일차적으로 간에서 CYP2C8 (활성 대사체인 N-desmethyl enzalutamide 형성에 관여함) 및 CYP3A4에 의해 대사됨
- 반감기: 모약물: 5.8일(범위: 2.8~10.2일); N-desmethyl enzalutamide: 7.8~8.6일
- 최대농도 도달시간: 1시간(범위: 0.5~3시간)
- 배설: 소변(71%); 대변(14%); 일차적으로 불활성 대사체로서 배설됨
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