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성분명 다코미티닙수화물 (Dacomitinib Hydrate)

분자식 : C24H27ClFN5O3

분자량 : 488

동의어
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작용기전 다코미티닙은 사람(pan-human) 상피세포성장인자수용체(EGFR/HER1, HER2, HER4)억제제(EGFR tyrosine kinase inhibitor)로 exon 19의 결손 또는 exon 21의 L858R 치환이 있는 변이된 EGFR에 작용. HER군 표적에 선택적이고 비가역적으로 결합하여 억제를 연장시킴.
약동학 - 분포 : Vss: 1,889 L
- 단백결합률 : ~98%
- 대사 : 간대사, 주대사 경로는 산화작용과 글루타티온 결합을 거침. 가장 많은 순환 대사체는 O-desmethyl 다코미티닙(활성형)으로 CYP2D6가 관여하며, 그 외 소수의 산화대사체 형성에 CYP3A4가 관여
- 생체이용률 : 80%
- 소실반감기 : 70시간
- 최대농도도달시간 : ~6시간 (range: 2~24시간)
- 배설 : 대변- 79% (20% as parent drug); 소변- 3% (<1% as parent drug)
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