성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 룩소리티닙인산염 (Ruxolitinib Phosphate) |
분자식 : C17H21N6O4P 분자량 : 404.36 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Ruxolitinib]
Ruxolitinib은 Janus Associated Kinases (JAKs), JAK1, JAK2를 선택적으로 억제함. JAK1 및 JAK2는 조혈작용 및 면역기능에 필요한 사이토카인 및 성장인자의 신호전달을 매개함; JAK 매개 신호는 STATs (signal transducers and activators of transcription)을 사이토카인 수용체로 동원하여 유전자 발현을 조절함. 골수섬유증(myelofibrosis) 및 진성다혈구증(polycythemia vera)에서, JAK1/2 활성이 하향조절됨; ruxolitinib은 이러한 JAK1/2 활성을 조절함. |
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| 약동학 | [Ruxolitinib]
- 흡수: 빠름 - 분포: Vd: 골수섬유증: 72 L; 진성다혈구증: 75 L - 단백결합률: ~97%; 주로 알부민에 결합됨. - 대사: 주로 CYP3A4(미미하지만 CYP2C9)에 의해 간에서 대사됨; 전체 활성의 20%~50%를 차지하는 활성 대사체를 형성함. - 반감기: Ruxolitinib: ~3시간(간장애: 4.1~5시간); Ruxolitinib + 대사체: ~5.8시간 - 최대농도 도달시간: 1~2시간 이내 - 배설: 소변(74%, 미변화체로서 <1%); 대변(22%, 미변화체로서 <1%) |
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