성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 크리조티닙 (Crizotinib) |
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| 작용기전 | Crizotinib은 tyrosine kinase 수용체 억제제로서, anaplastic lymphoma kinase (ALK), Hepatocyte Growth Factor Receptor (HGFR, c-MET), ROS1 (c-ros), Recepteur d’Origine Nantais (RON)를 억제함. ALK 유전자에 돌연변이나 전위(translocation)가 생겨 이상이 발생할 경우 발암유전자 융합 단백질(예: ALK 융합 단백질)이 발현될 수 있음. 이러한 융합 단백질은 신호 및 발현을 변화시키기 때문에 이 융합단백질을 발현하는 종양세포의 증식 및 생존이 증가하게 됨. NSCLC 환자 중 약 2%~7%가 비정상적인 EML4 (echinoderm microtubule-associated protein-like 4) 또는 EML4-ALK 유전자(흡연력이 없는 사람 또는 가벼운 흡연자, 선암종이 있는 환자에서 유병률이 높음)를 가지고 있음. ALK, ROS1, c-Met 인산화의 억제는 농도 의존적임. Crizotinib은 ALK tyrosine kinase를 선택적으로 억제함으로써 이 유전자 변이를 발현하는 세포의 증식을 감소시킴. | |
| 약동학 | - 분포: Vss: 1772 L
- 단백결합률: 91% - 대사: 간, CYP3A4/5 (산화 및 dealkylation) - 생체이용률: 43% (범위: 32% - 66%); 고지방식이에 의해 생체이용률 14% 감소 - 반감기: 최종(Terminal): 42시간 - 최대농도 도달시간: 4 - 6시간 - 배설: 대변(63%; 미변화체로서 53%); 소변(22%; 미변화체로서 2%) |
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