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성분명 미라베그론 (Mirabegron)

분자식 : C21H24N4O2S

분자량 : 396.50

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작용기전 [Mirabegron]
베타-3 효능제(beta-3 adrenergic receptor agonist)인 mirabegron는 방광에서 베타-3 아드레날린성 수용체를 활성화시켜 소변저장단계에서 배뇨 평활근을 이완시키고 이는 방광 용적을 증가시킴.
상용 용량에서 mirabegron은 베타-1 및 2 아드레날린성 수용체에 대한 친화력과 비교 시 베타-3 수용체에 대해서 선택성을 나타냄. 베타-아드레날린 수용체, 베타-3 아형이 우세적으로 배뇨 평환근 긴장도를 조절하고 방광의 저장 기능을 촉진한다는 자료가 제시되었음.
약동학 [Mirabegron]
- 작용발현시간: 효능은 8주 이내에 관찰됨.; 정상상태는 7일 이내에 도달됨.
- 분포: Vss: ~ 1670L(정맥 투여 후)
- 단백결합률: ~71%; 주로 알부민과 alpha1-acid glycoprotein에 결합됨.
- 대사: 다양한 경로(예: 탈알킬화, 산화, 글루쿠론산화, 아미드 가수분해)와 다양한 효소(예: UGT, esterase, CYP3A4, CYP2D6)에 의해 광범위하게 대사됨.; 2개의 주요 약물학적으로 활성이 없는 대사체가 생성됨.
- 생체이용률: 29-35%(각각 25 mg과 50 mg 경구 투여 후); 생체이용률은 용량의존적임.; Cmax(최고혈중농도) 및 AUC(곡선하면적)은 남성보다 여성에서 더 높음.
- 배설반감기: ~50시간
- 최대혈중농도 도달시간: ~3.5시간
- 배설: 소변(방사성 동위원소 식별 약물: 55%; 미변화체: ~25%); 대변(방사성 동위원소 식별 약물: 34%; 미변화체: 0%)
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