성분 상세정보
정보 수정요청| 성분명 | 레고라페닙 (Regorafenib) |
분자식 : C21H15ClF4N4O3 분자량 : 482.82 |
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| 동의어 |
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| 작용기전 | [Regorafenib]
Regorafenib은 multikinase inhibitor로서, 종양 혈관신생, 종양형성 및 종양 미세환경 유지에 관여하는 kinases를 표적으로 하여 종양 성장을 억제함. 특히 VEGF 수용체 1-3, KIT, PDGFR-alpha, PDGFR-beta, RET, FGFR1과 2, TIE2, DDR2, TrkA, Eph2A, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, SAPK2, PTK5, Abl을 억제함. |
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| 약동학 | [Regorafenib]
- 흡수: 고지방식이와 함께 투여 시 모약물의 평균 AUC가 48% 증가(공복상태와 비교 시)하며, M-2 (N-oxide) 및 M-5 (N-oxide and N-desmethyl) 활성대사체의 평균 AUC는 각각 20%, 51% 감소함. 저지방식이와 함께 투여 시에는 regorafenib, M-2, M-5의 평균 AUC가 각각 36%, 40%, 23% 증가함(공복상태와 비교 시). - 단백결합률: 99.5% (활성대사체 M-2 및 M-5도 단백결합률 높음) - 대사: 간에서 CYP3A4, UGT1A9에 의해 대사됨; 일차적으로 활성대사체 M-2 (N-oxide) 및 M-5 (N-oxide, N-desmethyl)로 대사됨. - 생체이용률: 정제: 69%; 경구용 액제: 83% - 반감기: Regorafenib: 28시간(범위: 14~58시간); M-2 대사체: 25시간(범위: 14~32시간); M-5 대사체: 51시간(범위: 32~70시간) - 최대농도 도달시간: 4시간 - 배설: 대변(71%; 모약물로서 47%; 대사체로서 24%); 소변(19%) |
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