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성분명 엘트롬보팍올라민 (Eltrombopag Olamine)
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작용기전 Thrombopoietin (TPO) receptor agonist로 거핵구의 TPO 수용체에 선택적으로 결합하는 저분자 비펩티드 효능제로서 내부 신호전달과정을 활성화시켜 혈소판 생성을 증가시킴.
세포내부의 신호전달경로를 활성화시켜 골수전구세포의 증식 및 분화를 증가시킴. 혈소판의 응집 및 활성화는 유도하지 않음.
약동학 - 작용발현시간 : Platelet count increase: 1-2주 이내
Peak platelet count increase: 14-16일
- 지속시간 : 혈소판은 마지막 투여 1~2주 후 기본치(baseline)로 회복됨.
- 단백결합률 : >99%
- 대사 : 광범위한 간 대사; CYP 1A2,2C8 oxidation와 UGT 1A1 , 1A3 glucuronidation을 거침.
- 생체이용률 : -52%
- 소실반감기 : 건강한 사람의 경우 ~21-32시간; ITP를 가진 환자의 경우 26-35시간
- 최대혈장농도도달시간 : 2-6시간
- 배설 : 대변 (-59%, 20% as unchanged drug, 21 % glutathione-related conjugates);
소변 (31 %, 20% glucuronide of the phenypyrazole moiety)
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