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성분명 다비가트란에텍실레이트메실레이트 (Dabigatran Etexilate Mesylate)

분자식 : C35H45N7O8S

분자량 : 723.84

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작용기전 [Dabigatran Etexilate]
Dabigatran Etexilate은 항응고활성이 없는 프로드럭으로 생체내에서 활성을 나타내는 dabigatran으로 전환됨. 트롬빈에 대한 특이적, 가역적, 직접적 저해제로서 피브린과 결합되지 않은 트롬빈과 피브린과 결합된 트롬빈을 모두 억제함.
피브리노겐의 피브린으로의 분해, V, VIII, XI, and XIII인자 활성화, 트롬빈에 의해 유도되는 혈소판 응집 등을 포함한 트롬빈에 의해 매개되는 작용을 방해하여 응고를 억제함.
약동학 [Dabigatran Etexilate]
- 흡수: 빠름; 수술 후 초기에는 느림.
- 분포: 50-70 L
- 단백결합률: 35%
- 대사: 간대사; dabigatran etexilate는 혈장과 간 esterases에 의해 활성형인 dabigatran으로 빠르고 완전하게 가수분해됨.; abigatran은 간에서 glucuronidation과정을 거쳐 활성형의 acylglucuronide 이성질체로 전환됨.
- 생체이용률: 3-7%
- 반감기: 12-17시간
- 최대혈장농도 도달시간: dabigatran: 1시간; 음식물에 의해 2시간 지연됨(생체이용률에는 영향을 미치지 않음.).
- 배설: 소변(80%)
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